[发明专利]一种制备4-酰氧基氮杂环丁酮类化合物的方法

摘要

本发明公开了一种制备如式II所示的4-酰氧基氮杂环丁酮类化合物的方法，其包括如下步骤：在乙酸和/或乙酸酐中，以过氧化脲为氧化剂，将化合物I经氧化反应，即可；其中，R₁为H或羟基保护基；R₂为H或N原子保护基；R₃为H、C₁～C₆的烷基、C₁～C₆的环烷基、苄基或取代或未取代C₆～C₂₀的芳基。本发明采用过氧化脲作为氧化剂，极大地降低了本发明所述的反应的成本，每公斤产品所需氧化剂成本为20～130元，且本发明的后处理方法简单，收率和纯度较高。

主权项

1.一种制备如式II所示的4-酰氧基氮杂环丁酮类化合物的方法，其特征在于其包括如下步骤：在乙酸和/或乙酸酐中，以过氧化脲为氧化剂，将化合物I经氧化反应，即可；其中，R₁为H或羟基保护基；R₂为H或N原子保护基；R₃为H、C₁～C₆的烷基、C₁～C₆的环烷基、苄基或取代或未取代C₆～C₂₀的芳基。