[发明专利]一种西司他丁酸的制备方法有效

专利信息
申请号: 200810198239.9 申请日: 2008-08-28
公开(公告)号: CN101386588A 公开(公告)日: 2009-03-18
发明(设计)人: 许华锋;潘祝松;毛刚;左斌海;唐彬喜;彭韪 申请(专利权)人: 珠海联邦制药股份有限公司
主分类号: C07C323/59 分类号: C07C323/59;C07C319/14
代理公司: 珠海智专专利商标代理有限公司 代理人: 纪绍梅
地址: 519040广东省珠海市*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 一种新的制备西司他丁酸的方法,通过对含(Z)-7-氯-((S)-2,2-二甲基环丙烷酰胺基)-2-庚烯酸乙酯和(E)-7-氯-((S)-2,2-二甲基环丙烷酰胺基)-2-庚烯酸乙酯的混合液,在强酸性条件下直接异构化其中的(E)-7-氯-((S)-2,2-二甲基环丙烷酰胺基)-2-庚烯酸乙酯,得到含纯(Z)-7-氯-((S)-2,2-二甲基环丙烷酰胺基)-2-庚烯酸乙酯的反应液,进而制得纯(Z)-7-氯-((S)-2,2-二甲基环丙烷酰胺基)-2-庚烯酸钠,从而制备西司他丁酸。具有产品收率高、纯度好,制备过程能耗低等优点。
搜索关键词: 一种 丁酸 制备 方法
【主权项】:
1、一种西司他丁酸的制备方法,其特征在于包括以下步骤:A. 取含(Z)-7-氯-((S)-2,2-二甲基环丙烷酰胺基)-2-庚烯酸乙酯和(E)-7-氯-((S)-2,2-二甲基环丙烷酰胺基)-2-庚烯酸乙酯的混合液,在强酸性条件下直接异构化其中的(E)-7-氯-((S)-2,2-二甲基环丙烷酰胺基)-2-庚烯酸乙酯,得到含纯(Z)-7-氯-((S)-2,2-二甲基环丙烷酰胺基)-2-庚烯酸乙酯的反应液;B. 在强碱性条件下,直接水解A步骤产生的反应液,获得纯(Z)-7-氯-((S)-2,2-二甲基环丙烷酰胺基)-2-庚烯酸钠;C. 将B步骤中的水相酸化至PH=2.0-3.5,通过溶剂萃取(Z)-7-氯-((S)-2,2-二甲基环丙烷酰胺基)-2-庚烯酸,再加入等当量的碱析出纯(Z)-7-氯-((S)-2,2-二甲基环丙烷酰胺基)-2-庚烯酸钠;D. 以C步骤析出的纯(Z)-7-氯-((S)-2,2-二甲基环丙烷酰胺基)-2-庚烯酸钠制备西司他丁酸。
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