[发明专利]生长激素释放抑制因子-多巴胺嵌合类似物

摘要

本发明涉及生长激素释放抑制因子-多巴胺嵌合类似物。具体而言，本发明公开了一系列的生长激素释放抑制因子-多巴胺嵌合体类似物，其在活体内既保留了生长激素释放抑制因子的活性也保留了多巴胺受体的活性。一个例子是6-正丙基-8β-麦角灵基甲基硫代乙酰基-D-Phe-环[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH₂。

主权项

1.式(I)化合物，其中：X是H，Cl，Br，I，F，-CN，或C_1-5烷基；R1是H，C_1-4烷基，烯丙基，链稀基或-CN；R2和R3分别是独立地是H或没有，条件是当没有R2和R3时，它们所连接的炭原子之间有双键；R4是H或-CH₃；Y是-O-，-C(O)-，-S-，-S-(CH₂)s-C(O)-，-S(O)-，-S(O)₂-，-SC(O)-，-OC(O)-，-N(R5)-C(O)-，或-N(R6)-；R5，R6，R7和R8分别独立地是H或C1-5烷基；R6是H或C_1-5烷基；m是0或1；n是0-10；当Y是-S-，-S(O)-，-S(O)₂-，-O-或-N(R6)-时，L是-(CH₂)p-C(O)-，；当Y是-N(R6)-，-O-，或-S-时；L是-C(O)-(CR7R8)q-C(O)-；当Y是-C(O)-，-SC(O)-，-OC(O)-，-S-(CH₂)s-C(O)-或-N(R5)-C(O)-时，L是-(Doc)t-；p是1-10；q是2-4；s是1-10；t是1-10；且Z是生长激素释放因子类似物或含有-H，-OH，(C₁-C₆)烷氧基，芳基烷氧基，-NH₂或-NR9R10，其中R9和R10分别独立地为H或C_1-5烷基。