[发明专利]一种用于合成瑞舒伐他汀中间体及瑞舒伐他汀的合成方法有效

专利信息
申请号: 200810146732.6 申请日: 2008-08-27
公开(公告)号: CN101376647A 公开(公告)日: 2009-03-04
发明(设计)人: 黄仲斌;戴连华;谌谆;韩勇;刘毓宏 申请(专利权)人: 中山奕安泰医药科技有限公司
主分类号: C07D239/42 分类号: C07D239/42
代理公司: 北京元中知识产权代理有限责任公司 代理人: 王明霞
地址: 528437广东省中*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明提供了瑞舒伐他汀钙的合成方法,其特征与于,其特征在于,使化合物6在2,2,6,6-四甲基哌啶、正丁基锂的作用下与支链反应,生成化合物7,该反应的温度提高到-30℃,通过对反应溶剂、反应试剂等方面的改进使得整个反应路线条件温合、对设备的要求低,更适合工业化生产;同时,另一种瑞舒伐他汀钙的改进合成路线,使酯类物质转化酸,然后酸再次成酯,最后合成瑞舒伐他汀钙,所得产物的纯度高达99.8%。
搜索关键词: 一种 用于 合成 瑞舒伐 中间体 方法
【主权项】:
1.一种瑞舒伐他汀钙的合成方法,包括如下步骤:其中,R1为1-10个碳原子的烷基或3-6个碳原子的环烷基,其优选1-5个碳原子的直链烷基;Z为-PPh3 +Br-或-PO(OAk)2或-POAr2,其Ak为1-4个碳原子的烷烃,Ar为6-8个碳原子的芳烃,其特征在于,使化合物6在2,2,6,6-四甲基哌啶、正丁基锂的作用下与支链反应,生成化合物7。
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