[发明专利]β-咔啉-3-甲酰色氨酰氨基酸苄酯及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了具有抗肿瘤活性的通式I化合物及其制备方法，本发明还公开了该化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。式I中AA选自苯丙氨酸、丙氨酸、甘氨酸、N^G-硝基精氨酸、天冬酰胺、异亮氨酸、蛋氨酸、丝氨酸、酪氨酸、苏氨酸、亮氨酸、色氨酸、缬氨酸、苄基组氨酸、脯氨酸、谷氨酰胺、N^ω-苄氧羰基赖氨酸、对-甲氧基苄基半胱氨酸、β-丙氨酸、羟脯氨酸、β-苄基天冬氨酸或γ-苄基谷氨酸残基。本发明采用S₁₈₀小鼠模型评价了通式1化合物的抗肿瘤活性，实验结果表明通式1化合物具有优秀的抗肿瘤作用，临床可作为抗肿瘤剂应用。

主权项

1、具有抗肿瘤活性的通式I化合物：其中，AA选自苯丙氨酸、丙氨酸、甘氨酸、N^G-硝基精氨酸、天冬酰胺、异亮氨酸、蛋氨酸、丝氨酸、酪氨酸、苏氨酸、亮氨酸、色氨酸、缬氨酸、苄基组氨酸、脯氨酸、谷氨酰胺、N^ω-苄氧羰基赖氨酸、对-甲氧基苄基半胱氨酸、β-丙氨酸、羟脯氨酸、β-苄基天冬氨酸或γ-苄基谷氨酸残基。