[发明专利]一种制备多西他赛的方法无效
| 申请号： | 200810070277.6 | 申请日： | 2008-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN101353334A | 公开（公告）日： | 2009-01-28 |
| 发明（设计）人： | 李勤耕;陈大海;王涛;田睿;罗绪;全继平;郭彬;谢守权 | 申请（专利权）人： | 重庆医科大学医药研究所 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 重庆华科专利事务所 | 代理人： | 康海燕 |
| 地址： | 400016*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备多西他赛的新方法，包括用10－去乙酰基浆果赤霉素III(I)与氯甲酸苄酯类化合物反应，形成C－7，C－10－苄氧羰类保护的10－去乙酰基浆果赤霉素III(II)的新合成方法；以及(II)与1－叔丁氧羰基－(3R，4S)－4－苯基氮杂环丁烷－2－酮(III)反应形成2'－(1－乙氧基乙基)－N－脱苯甲酰－N－(叔丁氧羰基)－C－7，C－10－二－X－CBZ－10－去乙酰紫杉醇(IV)的新化合物和新方法；同时提供了制备新化合物2'－(1－乙氧基乙基)－N－脱苯甲酰－N－(叔丁氧羰基)－10－去乙酰紫杉醇(V)的新方法和从(IV)中脱去1－乙氧基乙基形成多西他赛的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备多西他赛的方法，其特征在于包括以下步骤：(a)将下式10-去乙酰基浆果赤霉素III(I)![]()
与酰化剂![]()
在4-N，N-二甲基吡啶存在下进行第一次酯化，形成下式所示的C-7，C10-二-X-CBZ-10-去乙酰基浆果赤霉素III(II)![]()
其中，X为取代基，该取代基为所连苯环2或3或4或5或6-位上的取代基；(b)将II式所示的C-7，C10-二-X-CBZ-10-去乙酰基浆果赤霉素III(II)与下式所示的1-叔丁氧羰基-(3R，4S)-4-苯基氮杂环丁烷-2-酮(III)下进行第二次酯化![]()
形成下式所示的中间体化合物2’-(1-乙氧基乙基)-N-脱苯甲酰-N-(叔丁氧羰基)-C-7，C-10-二-X-CBZ-10-去乙酰紫杉醇(IV)![]()
(c)将IV式所示的中间体化合通过氢解反应，脱去7，10-位上的X-CBZ，形成如下所示的中间体2’-(1-乙氧基乙基)-N-脱苯甲酰-N-(叔丁氧羰基)-10-去乙酰紫杉醇(V)：![]()
(d)将V式所示的中间体通过酸性条件脱去1-乙氧基乙基，形成下式所示的目标化合物多西他赛(VI)：![]()
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