[发明专利]1β甲基碳青霉烯类抗生素中间体的合成方法无效
| 申请号： | 200810066713.2 | 申请日： | 2008-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN101560219A | 公开（公告）日： | 2009-10-21 |
| 发明（设计）人： | 张恒利;赵鹏;苏昌明 | 申请（专利权）人： | 深圳市海滨制药有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18;C07D477/02 |
| 代理公司： | 北京律诚同业知识产权代理有限公司 | 代理人： | 黄韧敏 |
| 地址： | 518081广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种1β甲基碳青霉烯类抗生素重要中间体的合成方法。步骤为：(1)丙二酸单对硝基苄酯与无水氯化镁在碱催化条件下于有机溶剂中反应得到溶液A；(2)4BMA(II)与CDI在有机溶剂中反应得到溶液B；(3)将A、B两种溶液混合后，室温反应8小时以上得到溶液C，(4)溶液C通酸洗、碱洗、盐水洗等一系列后处理除杂得到含有目标物(I)的溶液。本发明操作简便、产物不用分离可直接用于下一步反应、溶剂使用量少、减轻环保压力、设备利用率和劳动效率高、收率高、节约成本，从而克服了现有技术的不足。其反应式如上。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 青霉 抗生素 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种1β甲基碳青霉烯类抗生素中间体的合成方法，包括下述步骤：(1)将丙二酸单对硝基苄酯与无水氯化镁于在碱催化条件下反应得到溶液A；(2)将式(II)化合物(3S，4R)-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-[(1R)-1-甲基-1-羧乙基]-杂氮环丁-2-酮与N，N-羰基二咪唑反应得到溶液B；(3)将A、B两种溶液混合后反应得到溶液C；(4)除去溶液C中的杂质获得含有式(I)化合物的溶液，该溶液作为制备1β甲基碳青霉烯类抗生素的中间体直接用于合成反应；制备路线为：![]()
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