[发明专利]一种合成多取代4－氟－2(5H)－呋喃酮的方法

摘要

本发明涉及一种合成多取代4－氟－2(5H)－呋喃酮的方法，反应式如右，本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应产率较高，能同时引入多个取代基，产物易分离纯化，适用于合成各种取代的4－氟－2(5H)－呋喃酮类化合物。

主权项

1.一种合成多取代4-氟-2(5H)-呋喃酮的方法，其特征是：由多取代的α-联烯酸与1-氯甲基-4-氟-1，4-二氮二环[2.2.2]辛烷四氟硼酸盐发生亲电环化反应，生成多取代4-氟-2(5H)-呋喃酮，反应式如下：产率：49～96％R¹、R²、R³为H，烷基，芳基，亚环烷基，其中烷基为C_nH_2n+1，n＝1-3，芳基为苯基，亚环烷基为亚环己基，其步骤是●在室温下将α-联烯酸加入到乙腈中，搅拌下溶解，加入与α-联烯酸的摩尔比为10∶1的水，搅拌下加入1-氯甲基-4-氟-1，4-二氮二环[2.2.2]辛烷四氟硼酸盐，加热到80～100℃，反应10小时，降至室温，加水；●用乙醚萃取，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩，快速柱层析，获得烷基或芳基取代的4-氟-2(5H)-呋喃酮。