[发明专利]坦索罗辛的制备方法有效
| 申请号： | 200810043462.6 | 申请日： | 2008-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN101284807A | 公开（公告）日： | 2008-10-15 |
| 发明（设计）人： | 王元;何训贵;吴建才;褚运波;王刚;张忠明;尤启冬 | 申请（专利权）人： | 药源药物化学（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07C311/37 | 分类号： | C07C311/37;C07C303/40 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 陈志良 |
| 地址： | 201203上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明为坦索罗辛的制备方法，以对甲氧基苯基丙酮为起始原料，(R)－1－苯乙胺或取代苯乙胺为手性助剂，经非对映选择性还原胺化、成盐、卤乙酰化、卤磺化、胺化、烷基化、还原酰胺和脱苄得最终的原料药坦索罗辛。本发明坦索罗辛的制备方法其优点是成本低、原料易得，并且各步反应适合工业化生产，获得的化学产品纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 坦索罗辛 制备 方法 | ||
【主权项】：
1. 坦索罗辛的制备方法，其包括：第一步骤：将式1化合物和式2化合物转变为式3化合物，第二步骤：将式3化合物转变为式4化合物，第三、四步骤：将式4化合物转变为式5化合物，第五步骤：将式5化合物转变为式7化合物，第六步骤：将式7化合物转变为式8化合物，第七步骤：将式8化合物转变为式9化合物，即盐酸坦索罗辛，方法中进一步涉及式4化合物及其在制备坦索罗辛中的用途，其中X为Cl、Br、I、OMs、OTs、ONs、PhSO3或p-ClPhSO3，R为H、p-Me、p-MeO、p-NO2、p-Br或p-Cl；方法中还涉及式5化合物及其在制备坦索罗辛中的用途，其中X为Cl、Br、I、OMs、OTs、ONs、PhSO3或p-ClPhSO3，R为H、p-Me、p-MeO、p-NO2、p-Br或p-Cl；方法中还涉及式7化合物及其在制备坦索罗辛中的用途，其中R为H、p-Me、p-MeO、p-NO2、p-Br或p-Cl；方法中还涉及式8化合物及其在制备坦索罗辛中的用途，其中R为H、p-Me、p-MeO、p-NO2、p-Br或p-Cl。
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