[发明专利]丙酰胺类化合物及其用途无效
| 申请号： | 200810038066.4 | 申请日： | 2008-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN101591285A | 公开（公告）日： | 2009-12-02 |
| 发明（设计）人： | 蒋华良;李剑;黄瑾;李洪林;朱进;陈曈;卢伟强;车鹏;刘彦青;张燕燕;陈莉莉;沈旭;洛夫;希金弗 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D209/20 | 分类号： | C07D209/20;C07D417/12;A61K31/404;A61P33/06 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司 | 代理人： | 陈淑章 |
| 地址： | 200237*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种丙酰胺类化合物及其用途。发明人基于BIAcore的SPR实验和综合运用CADD，对经初筛获得的一种丙酰胺衍生物进行结构修饰，得N-取代-2-取代氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺类化合物(结构如式I所示)。测试所得化合物的抑制falcipain-2的活性，结果表明：本发明设计、并制备的N-取代-2-取代氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺类化合物具有较强的falcipain-2抑制活性，可用于制备由疟原虫引起的疟疾的治疗药物。 | ||
| 搜索关键词： | 丙酰胺类 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1、一种丙酰胺类化合物，其具有式I所示结构：式I中：R1为氢，C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烷基，由5-7元芳(香)环基、取代的5-7元芳(香)环基、5-7元杂环基或取代的5-7元杂环基取代的C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烷基，C3-C7饱和或不饱和环烷基，5-7元芳(香)环基，取代的5-7元芳(香)环基，并合5-7元杂环基的5-7元芳(香)环基，5-7元杂环基或取代的5-7元杂环基；R2为ArCH2-或ArXCO-，其中：Ar为5-7元芳(香)基，X为O或CH2；C-2构型为R型或S型；其中：所述的取代的5-7元芳(香)基和取代的5-7元杂环基中取代基选自：卤素，C1-C4烷氧基，硝基，C1-C6直链或支链烃基，羟基取代的C1-C6直链或支链烃基，C3-C7饱和或不饱和环烷基，R3OCO-、R3为C1-C6烷基，氰基，氨基，三氟甲基，三氟甲氧基，巯基或羟基中一种、二种或二种以上；取代基的数目为1-4；所述的杂环基所含的杂原子为N、O和/或S，所含杂原子的数目为1-3。
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