[发明专利]丙酰胺类化合物及其用途

权利要求书

1.一种结构如式I所示的丙酰胺类化合物在制备治疗由疟原虫引起疟疾的药物中的应用：

式I中：R₁为C₁-C₆直链或支链的不饱和烷基，由5-7元芳环基、取代的5-7元芳环基取代的C₁-C₆直链或支链的饱和烷基，5-7元芳环基，取代的5-7元芳环基或并合5-7元杂环基的5-7元芳环基；

R₂为ArCH₂-或ArX(CO)-，其中：Ar为5-7元芳环基，X为O或CH₂；

C-2构型为R型或S型；

其中：所述的取代的5-7元芳环基的取代基选自：卤素，C₁-C₄烷氧基，硝基，C₁-C₆直链或支链烃基，羟基取代的C₁-C₆直链或支链烃基，R₃O(CO)-，R₃为C₁-C₆烷基，氰基，氨基，三氟甲基，三氟甲氧基，巯基或羟基中一种或二种以上；取代基的数目为1-4；

所述的杂环基所含的杂原子为N、O和/或S，所含杂原子的数目为1-3。

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，其中R₁为C₁-C₃直链或支链的不饱和烷基，由苯基或取代苯基取代的C₁-C₃直链或支链的烷基，苯基，取代苯基或并合5元杂环基的苯基；

其中：所述的取代苯基的取代基选自：卤素，C₁-C₄烷氧基，硝基，羟基取代的C₁-C₃直链或支链烷基或R₃OCO-中一种或二种以上；R₃为C₁-C₃烷基。

3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，其中R₁为苄基、苯基、对氟苯基、对乙氧基苯基、(3’，4’-亚甲二氧基)苯基、α-(R)-羟甲基苯甲基、炔丙基、对硝基苯甲基或对甲氧酰基苯甲基。

4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，其中R₂为ArCH₂-或ArX(CO)-，其中：Ar为苯基，X为O或CH₂。

5.一种丙酰胺类化合物在制备治疗由疟原虫引起疟疾的药物中的应用；

其中所述的丙酰胺类化合物为N-苄基-2-(R)-苯甲氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-苄基-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-苄基-2-(S)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-苯基-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-对氟苯基-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-对乙氧苯基-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-[(3’，4’-亚甲二氧基)苯基]-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-(5’-环丙基-1’，3’，4’-噻二唑-2-基)-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-(噻吩-2’-甲基)-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-(α-(R)-羟甲基苯甲基)-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-炔丙基-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-对硝基苯甲基-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-对甲氧酰基苯甲基-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺或N-苯甲基-2-(R)-苯乙酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺。