[发明专利]一种制备瑞格列奈的方法有效
| 申请号： | 200810032705.6 | 申请日： | 2008-01-16 |
| 公开（公告）号： | CN101220007A | 公开（公告）日： | 2008-07-16 |
| 发明（设计）人： | 贾春祥;陈辉;陈浩 | 申请（专利权）人： | 浙江耐司康药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/135 | 分类号： | C07D295/135 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 邬震中;王敏杰 |
| 地址： | 321000浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种制备瑞格列奈的新方法，以4－羧基甲基－2－乙氧基苯甲酸为原料，经酯化，水解得到瑞格列奈中间体4－羧基甲基－2－乙氧基苯甲酸酯；然后与S(+)－1－(2－哌啶苯基)－3－甲基正丁胺缩合得到S(+)－2－乙氧基－4－[N－{1－(2－哌啶苯基)－3－甲基－1－丁基}胺基羰基甲基]苯甲酸酯；再经水解得到瑞格列奈。本发明与其它工艺相比，它具有操作简单，高效，收率较高，低毒，对环境友好的特点，产物瑞格列奈具有很高的光学纯度，ee值≥99.8％，是具有工业化前景的生产瑞格列奈的新工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 瑞格列奈 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备瑞格列奈的方法，其特征是该方法包括：a)在回流温度、有机溶剂中和催化剂的存在下，化合物II与化合物III在反应5～20h制得化合物IV，所述的化合物II与化合物III的摩尔比为1∶1.1～1.5，所述的催化剂是硼酸，催化剂重量是化合物II的重量的1％～10％；其中R表示任何一个易于脱保护的羧酸的保护基；b)化合物IV在有机溶剂中，在40℃～70℃和一价金属的氢氧化物碱性溶液中进行水解4～8h。上述的化合物I、II、III和IV的结构式分别如下所示：![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江耐司康药业有限公司，未经浙江耐司康药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200810032705.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
