[发明专利]抗菌的喹啉衍生物

摘要

本发明涉及通式(Ia)或式(Ib)的新颖的取代的喹啉衍生物，包括其任何立体化学异构形式、其药学可接受的盐、其N-氧化物形式或其溶剂化物。所要求的化合物可用于治疗细菌感染。还要求包含药学可接受的载体及作为活性成份的治疗有效量的所要求化合物的组合物，所要求的化合物或组合物供制造治疗细菌感染的医药品的用途，以及用以制备所要求化合物的方法。

主权项

1.包括其任何立体化学异构形式的式(Ia)或(Ib)化合物或其N-氧化物、其药学可接受的盐或其溶剂化物：其中：p为等于1、2、3或4的整数；q为等于0、1、2、3或4的整数；R¹为氢、氰基、甲酰基、羧基、卤素、烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤烷基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷基硫基烷基、-C＝N-OR¹¹、氨基、单或二(烷基)氨基、氨基烷基、单或二(烷基)氨基烷基、烷基羰基氨基烷基、氨基羰基、单或二(烷基)氨基羰基、芳烷基、芳基羰基、R^5aR^4aN烷基、二(芳基)烷基、芳基、R^5aR^4aN-、R^5aR^4aN-C(＝O)-或Het；R²为氢、烷氧基、芳基、芳氧基、羟基、巯基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)氨基、吡咯烷基或式的基团，其中Y是CH₂、O、S、NH或N-烷基；R³为烷基、芳烷基、芳基-O-烷基、芳基-烷基-O-烷基、芳基、芳基-芳基、Het、Het-烷基、Het-O-烷基、Het-烷基-O-烷基或苯基；R⁴及R⁵各自独立地为氢、烷基、烷氧基烷基、芳烷基、Het-烷基、单-或二烷基氨基烷基、双环[2.2.1]庚基、Het、芳基、或-C(＝NH)-NH₂；或R⁴及R⁵与它们所连接的氮原子一起形成选自下列的基团：吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、吗啉代、4-硫基吗啉代、1，1-二氧化-硫基吗啉基、氮杂环丁烷基、2，3-二氢异吲哚-1-基、噻唑烷-3-基、1，2，3，6-四氢吡啶基、六氢-1H-氮杂环庚烯基、六氢-1H-1，4-二氮杂环庚烯基、六氢-1，4-氧杂氮杂环庚烯基、1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基、2，5-二氮双环[2.2.1]庚基、吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基及三嗪基，各基团任选被1、2、3或4个取代基取代，各取代基独立地选自烷基、卤烷基、烷基羰基、卤素、芳烷基、羟基、烷氧基、氨基、单-或二烷基氨基、氨基烷基、单-或二烷基氨基烷基、烷硫基、烷基硫基烷基、芳基、吡啶基、嘧啶基、任选被烷基取代的哌啶基或任选被芳烷基取代的吡咯烷基；R^4a及R^5a与它们所连接的氮原子一起形成选自下列的基团：吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、吗啉代、4-硫基吗啉代、2，3-二氢异吲哚-1-基、噻唑烷-3-基、1，2，3，6-四氢吡啶基、六氢-1H-氮杂环庚烯基、六氢-1H-1，4-二氮杂环庚烯基、六氢-1，4-氧杂氮杂环庚烯基、1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基、吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基及三嗪基，各基团任选被1、2、3或4个取代基取代，各取代基独立地选自烷基、卤烷基、卤素、芳烷基、羟基、烷氧基、氨基、单-或二烷基氨基、烷硫基、烷基硫基烷基、芳基、吡啶基或嘧啶基；R⁶为芳基¹或Het；R⁷为氢、卤素、烷基、芳基或Het；R⁸为氢或烷基；R⁹为氧代；或R⁸及R⁹一起形成基团-CH＝CH-N＝；R¹⁰为氢、C_1-6烷基或芳基C_1-6烷基；R¹¹为氢或烷基；Z为S或NR¹⁰；芳基为同素环，其选自苯基、萘基、苊基或四氢萘基，各自任选被1、2或3个取代基取代，各取代基独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、氨基、单-或二烷基氨基、烷基、任选被苯基取代的C_2-6烯基、卤烷基、烷氧基、卤烷基氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、吗啉基或单-或二烷基氨基羰基；芳基¹为同素环，其选自苯基、萘基、苊基或四氢萘基，各自任选被1、2或3个取代基取代，各取代基独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、氨基、单-或二烷基氨基、烷基、卤烷基、烷氧基、烷硫基、卤烷基氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、吗啉基、Het或单-或二烷基氨基羰基；Het为单环杂环，其选自N-苯氧基哌啶基、哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基；或双环杂环，其选自喹啉基、喹噁啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯基或苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基；各单环及双环杂环任选被1、2或3个取代基取代，各取代基独立地选自卤素、羟基、烷基或烷氧基。