[发明专利]抗菌的喹啉衍生物

权利要求书

1.式(Ia)化合物：

包括其任何立体化学异构形式，其中：

p      为1；

q      为1或2；

R¹     为卤素；

R²     为C_1-6烷氧基；

R³     为苯基；

R⁴及R⁵ 各自独立地为C_1-6烷基；或

R⁴及R⁵ 与它们所连接的氮原子一起形成选自下列的基团：任选被        C_1-6烷基取代的哌啶子基或哌嗪基；

R⁶     为苯基；

R⁷     为氢；

R¹⁰    为C_1-6烷基或苄基；

Z      为S或NR¹⁰；

或其药学可接受的盐。

2.权利要求1的化合物，其中R⁴及R⁵代表C_1-6烷基。

3.权利要求1的化合物，其中R⁴及R⁵与它们所连接的氮原子一 起形成选自下列的基团：任选被C_1-6烷基取代的哌啶子基或哌嗪基。

4.权利要求1的化合物，其中Z为S。

5.权利要求1至3任一项的化合物，其中Z为NR¹⁰。

6.权利要求1的化合物，其中R¹为溴；R²为甲氧基；R³为苯基； R⁴及R⁵为甲基或乙基；或R⁴及R⁵与它们所连接的氮原子一起形成选 自下列的基团：哌啶子基或哌嗪基，该环各自任选被C_1-4烷基取代； R⁶为苯基。

7.权利要求1的化合物，其选自：

化合物1，熔点为175℃的非对映异构体A

化合物2，熔点为136℃的非对映异构体B

化合物4，熔点为136℃的非对映异构体B

化合物5，白色泡沫状的非对映异构体A

化合物6，熔点为148℃的白色固体非对映异构体B

化合物7，熔点为104℃的非对映异构体A

化合物8，熔点为120℃的非对映异构体B

化合物9，熔点为158℃的非对映异构体A

化合物10，熔点为132℃的非对映异构体B

化合物11，熔点为136℃的非对映异构体A

化合物12，熔点为142℃的非对映异构体B

化合物13，熔点为128℃的非对映异构体A

化合物14，熔点为178℃的非对映异构体B

化合物15，熔点为162℃的非对映异构体A

化合物16，熔点为184℃的非对映异构体B

或它们的药学上可接受的盐。

8.一种药物组合物，其包含药学可接受的载体及作为活性成分的 治疗有效量的如权利要求1至7任一项所定义的化合物。

9.权利要求1至7任一项的化合物用于制备治疗细菌感染的医药 品的用途。

10.权利要求9的用途，其中所述细菌感染为经革兰氏-阳性细菌 的感染。

11.权利要求10的用途，其中所述革兰氏-阳性细菌为肺炎链球 菌。