[发明专利]硫葡萄糖螺缩酮衍生物、及其作为糖尿病治疗药的应用无效
申请号: | 200780036840.1 | 申请日: | 2007-10-12 |
公开(公告)号: | CN101522699A | 公开(公告)日: | 2009-09-02 |
发明(设计)人: | 佐藤勉 | 申请(专利权)人: | 中外制药株式会社 |
主分类号: | C07H7/06 | 分类号: | C07H7/06;A61K31/7048;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P13/12;A61P19/06;A61P25/00;A61P27/02;A61P31/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈 昕 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明提供由式(II)(式中,R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢原子、可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C7-C14芳烷基、以及-C(=O)Rx;Rx为可被取代的C1-C6烷基、可被取代的芳基、可被取代的杂芳基、可被取代的C1-C6烷氧基、或者-NReRf;Ar1为可被取代的、可稠合的芳香族碳环或者芳香族杂环;Q为-(CH2)m-(L)p-或者-(L)p-(CH2)m-;m为选自0~2的整数,n为选自1和2的整数,p为选自0和1的整数;L为-O-、-S-或者-NR5-,A为可被取代的芳基、或者可被取代的杂芳基)表示的化合物或其药物前体及其药理学上可接受的盐以及含有该化合物的药物、药物组合物等。 | ||
搜索关键词: | 葡萄糖 缩酮 衍生物 及其 作为 糖尿病 治疗 应用 | ||
【主权项】:
1、由式(II)表示的化合物或其药物前体或它们的药理学上可接受的盐:[化1]式中,R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢原子、可被1个以上Ra取代的C1-C6烷基、可被1个以上Rb取代的C7-C14芳烷基、以及-C(=0)Rx;Rx为可被1个以上Ra取代的C1-C6烷基、可被1个以上Rb取代的芳基、可被1个以上Rb取代的杂芳基、可被1个以上Ra取代的C1-C6烷氧基、或者-NReRf;Ar1为可被1个以上Rb取代的、可稠合的芳香族碳环或者芳香族杂环;Q为-(CH2)m-(L)p-或者-(L)p-(CH2)m-;m为选自0~2的整数,n为选自1和2的整数,p为选自0和1的整数;L为-O-、-S-或者-NR5-;R5选自氢原子、可被1个以上Ra取代的C1-C6烷基、以及-C(=0)Rx;A为可被1个以上Rb取代的芳基、或者可被1个以上Rb取代的杂芳基,该芳基和杂芳基也可以与芳香族碳环或者芳香族杂环稠合而形成稠环;Ra各自独立地选自卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、巯基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷硫基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基亚硫酰基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基磺酰基、-NRgRh、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷氧基羰基、以及可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基羰基;Rb各自独立地选自可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基、可被1个以上Rc取代的C3-C8环烷基、可被1个以上Rc取代的C2-C6烯基、可被1个以上Rc取代的C2-C6炔基、可被1个以上Rd取代的C7-C14芳烷基、卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、巯基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷硫基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基亚硫酰基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基磺酰基、-NRiRj、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基羰基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷氧基羰基、C1-C3亚烷二氧基、杂环基、以及杂环氧基;Rc各自独立地选自卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、C1-C6烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、以及二(C1-C6烷基)氨基;Rd各自独立地选自可被1个以上卤原子取代的C1-C6烷基、C7-C14芳烷基、卤原子、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-C6烷基氨基、以及二(C1-C6烷基)氨基;Re为氢原子、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基、可被1个以上Rd取代的芳基、或者可被1个以上Rd取代的杂芳基;Rf、Rg和Ri各自独立地为氢原子或者可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基;Rh和Rj各自独立地为氢原子、可被Rc取代的C1-C6烷基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基羰基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、氨基甲酰基、可被1个以上Rc取代的C1-C6烷氧基羰基、或者可被1个以上Rc取代的C1-C6烷基磺酰基,Re与Rf、Rg与Rh、以及Ri与Rj也可以与它们所键合的氮原子一起形成4~7元杂环。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中外制药株式会社,未经中外制药株式会社许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200780036840.1/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种二甲胺基亚甲基取代葡萄糖碳苷异黄酮盐酸盐的制备方法-201110005326.X
- 张首国;王林;温晓雪;杨建云;刘靖;颜海燕;彭涛;李鲁;金义光;任建平;卞广兴;韩玲;王升启 - 中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所
- 2011-01-05 - 2012-07-18 - C07H7/06
- 本发明公开了一种二甲胺基亚甲基取代葡萄糖碳苷异黄酮盐酸盐的制备方法,属医药化学技术领域。其目的是提供一种能够将二甲胺基亚甲基片段引入到葡萄糖碳苷异黄酮分子结构中并制备成盐酸盐的方法。本方法具有原料廉价易得,操作简单安全,成本低,无污染和易于放大进行工业化生产等特点。
- 一种夏佛塔苷的高效分离方法-201110117886.4
- 刘东锋;吴艳波;杨成东 - 南京泽朗医药科技有限公司
- 2011-05-06 - 2011-11-16 - C07H7/06
- 本发明涉及一种夏佛塔苷的高效分离方法,具体是涉及一种采用超临界流体逆向萃取结晶技术对夏佛塔苷粗品进行结晶纯化的方法,步骤包括:取夏佛塔苷粗品溶于乙醇-水混合溶剂中,置于结晶釜中,向结晶釜中通入CO2,控制结晶参数在预定压力、温度范围内保持结晶一段时间,结晶1~3次可得到含量不低于60%夏佛塔苷。本发明工艺合理、操作简单、低成本且产品清洁,CO2可重复利用。
- 一种夏佛托苷和异夏佛托苷的制备方法-201110117584.7
- 刘东锋;郭琴;杨成东 - 南京泽朗医药科技有限公司
- 2011-05-06 - 2011-11-09 - C07H7/06
- 本发明提供一种夏佛托苷和异夏佛托苷的制备方法,包括药材提取、黄酮碳苷制备及单体化合物的分离纯化三道工序,将药材用含水醇溶液超声提取,提取液浓缩后大孔吸附树脂柱分离富集得到黄酮碳苷,用高速逆流色谱法(HSCCC)对黄酮碳苷分离纯化,得到纯度高于98%的夏佛托苷和异夏佛托苷。本方法具有操作简单、快速、制备量大、样品损失少等优点。
- 使用高产率的半乳糖异构化来制造塔格糖的方法-200780045683.0
- 金成俌;朴承源;宋相勋;李康杓;吴德根;林昞哲;金慧贞 - CJ第一制糖株式会社
- 2007-12-10 - 2009-10-14 - C07H7/06
- 本发明涉及一种使用高产率的半乳糖异构化来制造塔格糖的方法,更特别涉及一种通过加入可特定结合到塔格糖上的硼酸盐来提高异构化转换率的方法以及使用该方法制造塔格糖的方法。
- 硫葡萄糖螺缩酮衍生物、及其作为糖尿病治疗药的应用-200780036840.1
- 佐藤勉 - 中外制药株式会社
- 2007-10-12 - 2009-09-02 - C07H7/06
- 本发明提供由式(II)(式中,R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢原子、可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C7-C14芳烷基、以及-C(=O)Rx;Rx为可被取代的C1-C6烷基、可被取代的芳基、可被取代的杂芳基、可被取代的C1-C6烷氧基、或者-NReRf;Ar1为可被取代的、可稠合的芳香族碳环或者芳香族杂环;Q为-(CH2)m-(L)p-或者-(L)p-(CH2)m-;m为选自0~2的整数,n为选自1和2的整数,p为选自0和1的整数;L为-O-、-S-或者-NR5-,A为可被取代的芳基、或者可被取代的杂芳基)表示的化合物或其药物前体及其药理学上可接受的盐以及含有该化合物的药物、药物组合物等。
- 专利分类