[发明专利]吡啶酮二酮酸：用于组合治疗的HIV复制抑制剂

摘要

本发明涉及一类新颖的在吡啶酮骨架上构建的二酮酸，其被设计成通过抑制HIV整合酶的HIV复制抑制剂。这些化合物用于预防或治疗HIV感染以及治疗AIDS和ARC，可以以化合物的形式或药学可接受的盐的形式，与药学可接受的载体一起，单独使用或与抗病毒剂、免疫调节剂、抗生素、疫苗，和其它治疗剂，尤其是其它抗-HIV化合物(包括其它抗-HIV整合酶药物)组合使用，所述其它抗-HIV化合物可用于形成组合抗-HIV混合剂。还涉及治疗AIDS和ARC的方法和治疗或预防HIV感染的方法。本发明的化合物包括式I的化合物，并包括其互变异构体、区域异构体、几何异构体，以及药学可接受的盐，其中所述吡啶酮骨架R基如说明书中所定义。这些化合物与任意数目的一般的其它抗HIV剂(包括其它基于整合酶的抗HIV剂)以及本文中描述的其它组合治疗剂组合，以提供对HIV感染包括AIDS和ARC的有效治疗方式。

主权项

1.通式I的化合物或其药学可接受的盐：其中所述骨架独立地为本文限定的2-和4-吡啶酮及其区域异构体；R1和R2各自独立地为H；C1-6烷基；C1-6氟代烷基；未被取代的或被取代的C5-6环烷基；C1-6烯基；未被取代的或被取代的苯基；未被取代的或被取代的苄基；C2-6烷基苯基，所述苯基可任选被取代；未被取代的或被取代的杂芳基；被杂芳基取代的C1-6烷基，所述杂芳基任选被取代；C1-6烷基S(O)R或烷基(SO2)R，其中R为烷基、苯基或被取代的苯基；C1-6烷基CO2Ra，其中Ra为C1-6烷基或H；C1-6烷基CORa’，其中Ra’为C1-6烷基；R3和R4独立地选自H、C1-6烷基、卤素、羟基、未被取代的或被取代的苄基、或未被取代的或被取代的苯硫基；R5为CO2Rc或P(O)(ORc)(ORc)，其中每个Rc独立地选自H和C1-6烷基。