[发明专利]通过钯催化的偶联反应接着进行还原性胺化制备N-甲基金刚烷基衍生物的方法无效
| 申请号： | 200780032970.8 | 申请日： | 2007-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN101511777A | 公开（公告）日： | 2009-08-19 |
| 发明（设计）人： | 戴维·恩尼斯;阿格尼丝·福特;乔尔·勒巴斯;约翰·佩维 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 陈 桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 本发明涉及制备2-氯-5-(3-氨基)-N-(甲基金刚烷基)-苯甲酰胺衍生物的方法。所述方法的第一步涉及含碘化合物和烯丙醇之间进行的钯催化的偶联反应，其中使用叔胺作为碱。第二步涉及对形成的醛进行还原性胺化，接着将形成的胺转化为可药用盐。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 催化 反应 接着 进行 原性 制备 甲基 金刚 烷基 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1. 制备2-氯-5-(3-氧代丙基)-N-(三环[3.3.1.13，7]癸-1-基甲基)-苯甲酰胺的方法，所述方法包括使2-氯-5-碘-N-(三环[3.3.1.13，7]癸-1-基甲基)-苯甲酰胺与烯丙醇在钯(II)催化剂和碱存在下反应，所述碱为式NR2R3R4的碱，其中R2、R3和R4各自独立表示C1-6烷基或C3-6环烷基。
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