[发明专利]作为PDE4抑制剂的用于治疗的哌嗪类无效
| 申请号： | 200780014382.1 | 申请日： | 2007-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN101490017A | 公开（公告）日： | 2009-07-22 |
| 发明（设计）人： | T·P·基南;A·P·卡普兰 | 申请（专利权）人： | 海利空医疗公司 |
| 主分类号： | C07D241/04 | 分类号： | C07D241/04;C07D241/08;C07D243/08;C07D401/06;C07D403/04;C07D403/06;C07D405/08;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/28;A61K31/495;A61K31/ |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 王 磊;过晓东 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明包括式I的化合物；其中R1、X、Z、n和m具有本文所述的任意值，以及所述化合物的盐、包含所述化合物的组合物、以及包括给药所述化合物的治疗方法。所述化合物是PDE4功能抑制剂并可用于改善动物的认知功能。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 pde4 抑制剂 用于 治疗 哌嗪类 | ||
【主权项】：
1、式I的化合物或其药学上可接受的盐：![]()
其中：R1是H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷酰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷酰基氧基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、芳基、芳基(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷氧基、芳基(C1-C6)烷酰基、杂环(het)、杂环(C1-C6)烷基、杂环(C1-C6)烷氧基或杂环(C1-C6)烷酰基；n是1或2；m是1或2；W是O、S或2个氢；X是O或N-Y-R4；Y是直接的键、-CH2-、-C(＝O)-、-C(＝S)-、-O-、-C(＝O)O-、-OC(＝O)-、-C(＝O)NRa-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-或-S(＝O)2NRa-；R4是H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷酰基、羟基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、羧基、芳基、芳基(C1-C6)烷基、杂环、NRdRe、-C(＝O)NRdRe、NRdRe(C1-C6)烷基或杂环(C1-C6)烷基；Ra是H、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C6)烷氧基(C2-C6)烷基或(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基；Z是被一个或多个取代基取代的苯环，所述取代基独立地选自(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基氧基及(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷氧基；或者Z是苯环，其稠合至饱和的、部分不饱和的或芳香族的单环或双环系统，所述单环或双环系统包含约3-约8个选自碳、氧及NRb的原子，其中Z的单环或双环系统任选地被一个或多个Rc取代，且其中稠合至所述单环或双环系统的苯环任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C2-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基氧基和(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷氧基；Rb是不存在、H、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C6)烷氧基(C2-C6)烷基或(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基；Rc是(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷酰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷酰基氧基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、芳基、芳基(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷氧基、芳基(C1-C6)烷酰基、杂环、杂环(C1-C6)烷基、杂环(C1-C6)烷氧基或杂环(C1-C6)烷酰基；各个Rd和Re独立地是H、羟基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C6)烷酰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、芳基、芳基(C1-C6)烷基、NRfRg或芳基(C1-C6)烷氧基；且各个Rf和Rg独立地是H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷酰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、芳基、芳基(C1-C6)烷基或芳基(C1-C6)烷氧基；或者Rf和Rg与其连接的氮一起形成吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基或硫代吗啉基环；其中R1或R4的任意芳基或杂环任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自(C1-C6)烷基、苯基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷酰基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷酰基氧基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基氧基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷氧基、卤代(C2-C6)烷氧基、氰基、硝基、卤素、羧基或NRdRe；且其中包含X的环在碳上任选地被一个或多个卤素、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基取代。
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