[发明专利]一种抗实体肿瘤药物组合物

摘要

一种抗实体肿瘤药物组合物。包括抗癌有效成分和药用辅料，抗癌有效成分为双氯乙胺类药物和双氯乙胺类药物增效剂。双氯乙胺类药物增效剂主要为铂类化合物、四嗪类药物和/或拓扑酶抑制剂，而药用辅料主要为生物可容性可降解吸收的高分子多聚物，在其降解吸收的过程中能将抗癌药物缓慢释放于肿瘤局部，因此在明显降低其全身毒性反应的同时还可于肿瘤局部维持有效药物浓度。肿瘤局部放置该组合物不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

1.一种抗实体肿瘤药物组合物，包括抗癌有效成分和缓释辅料，其特征在于该组合物为植入缓释剂；抗癌有效成分为双氯乙胺类药物和双氯乙胺类药物增效剂，双氯乙胺类药物增效剂为四嗪类药物；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)分子量为5000-15000，10000-20000，20000-30000，20000-35000或35000-80000的聚乳酸；b)分子量为5000-15000，10000-20000，20000-30000，30000-40000，40000-50000或50000-80000的聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；或d)对羧苯基丙烷与癸二酸的共聚物，对羧苯基丙烷∶癸二酸重量比为10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；e)木糖醇、低聚糖、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋白；双氯乙胺类药物选自下列之一或组合：瘤可宁、环磷酰胺、异环磷酰胺、4H-过氧环磷酰胺、三芥环磷酰胺、磺磷酰胺、地磷酰胺、马磷酰胺、培磷酰胺、曲磷胺、卡唑硫酰胺、美法仑、美他法仑、甲氧芳芥、氮甲、六甲嘧胺、阿美坦醌、胸腺五肽、氯米芬、来曲唑、斑蝥酸钠、斑蝥素、斑蝥素钠、甲基斑蝥胺、羟基斑蝥素、去甲斑蝥素、硫秋水仙、消旋苯丙氨酸氮芥、美才斯坤、二安三唑、甘露舒凡、曲奥舒凡、利曲舒凡、英丙舒凡、麦磺磷芥、螺溴丙酰胺、甘露醇二磺酯、三嗪咪唑胺、恩普氨酯、依匹哌啶、丁烯醇亚胺、乙双吗啉、乙羟脲、乙亚胺、依托格鲁、益毛磷铵、双丙氧亚胺醌、哌泊溴烷、哌泊舒凡、匹利垂克辛、必散特隆、必散特隆、瑞卓苏芳、琥钠环己酯、罗非昔布、落羽松二酮、三羟甲胺三嗪、乌拉坦、盐酸正定苯酰肼、正定苯酰肼、癌宁、环氧哌嗪、苯佐替哌、嘌嘧替哌、美妥替哌、阿扎替哌或乌瑞替哌；四嗪类药物选自下列之一或组合：甲基苄肼、米托唑胺、氮烯唑胺、替莫唑胺、咪唑并四嗪、咪唑并哌嗪、1H-咪唑并[b]哌嗪、咪唑并吡啶、1H-咪唑并[1，2-a]吡啶、4-羧基替莫唑胺、3-N-甲基替莫唑胺、吡咯[2，1-d][1，2，3，5]四嗪-4(3H)-替莫唑胺、吡咯[2，1-d][1，2，3，5]四嗪10a-o、5-(3-N-甲基三氮-1-基)-咪唑并-4-羧酰胺、8-硝基-3-甲基-苯并-1，2，3，5-四氮杂卓-4-替莫唑胺、3，5-二甲基-吡啶并-1，2，3，5-四氮杂卓-4-替莫唑胺或3-(2-氯乙烷)-N，N二甲基-4-氧-3，4-二氢咪唑[5，1-d]-1，2，3，5-四嗪-8-羧酰胺、5-(三氮烯基)咪唑-4-羧酰胺、3-氨基苯酰胺或6-氨基烟酰胺。