[发明专利]一种1-R-4-氨基-1,2,3,4-四氢喹啉的合成方法有效
| 申请号： | 200710094204.6 | 申请日： | 2007-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN101429160A | 公开（公告）日： | 2009-05-13 |
| 发明（设计）人： | 蒋剑峰;楼良;马汝建;陈曙辉;李革 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/42 | 分类号： | C07D215/42 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及1-R-4-氨基-1，2，3，4-四氢喹啉一种合成方法。主要解决目前合成方法中原料不易放大，路线较长，反应操作不便等技术问题。本发明的技术方案：一种1-R-4-氨基-1，2，3，4-四氢喹啉的合成方法，其特征是：包括以下步骤：a.以4-羟基喹啉为原料，在溶剂中与烷基卤代物、苄基卤代物或烷基的磺酸酯反应生成烯酮；b.将烯酮溶入溶剂中，加入还原剂得到相应的醇；c.将溶于溶剂无水四氢呋喃的相应醇加入二苯氧基磷酰叠氮转变为相应的叠氮；d.将获得的叠氮溶于溶剂中，通过氢化或化学还原方法得到1-R-4-氨基-1，2，3，4-四氢喹啉。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 喹啉 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种1-R-4-氨基-1，2，3，4-四氢喹啉的合成方法，其特征是：包括以下步骤：a、以4—羟基喹啉为原料，在溶剂中与烷基卤代物、苄基卤代物或烷基的磺酸酯反应生成烯酮；b、将烯酮溶入溶剂中，加入还原剂得到相应的醇；c、将溶于溶剂无水四氢呋喃的相应醇加入二苯氧基磷酰叠氮转变为相应的叠氮；d、将获得的叠氮溶于溶剂中，通过氢化或化学还原方法得到1-R-4-氨基-1，2，3，4-四氢喹啉；反应式如下：![]()
R为C1-C20的烷基、苄基或磺酸酯基中的一种；RX为烷基卤代物、苄基卤代物或烷基的磺酸酯中的一种。
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