[发明专利]二取代苯丙烯类衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及有机化学、药物化学和药理学领域，具体而言，本发明涉及药物先导化合物的发现与应用。本发明具体涉及一类具有细胞毒活性的双取代苯丙烯类化合物及其关键中间体和它们可药用的盐，本发明还涉及苯丙烯类衍生物及其关键中间体的制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有体外抑制六种人体肿瘤细胞株，如人前列腺癌细胞(PC－3)、鼻咽癌细胞(CNE)、口腔上皮癌细胞(KB)、人肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(BEL－7404)、人子宫颈癌细胞(Hela)的活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。

主权项

1.一种具有式(1)所示的具有细胞毒活性的二取代苯丙烯类衍生物及其可药用盐：其中：取代基R₁O与R₂O的取代位置为3′，4′位，3′，5′位或2′，4′位；X为氧或氢，R为氢，羟基，1～8个碳的烷氧基；R₁，R₂可以相同或不同，可以分别是氢，1～4个碳的烷基，取代的苄基，但R₁，R₂中至少有一个为取代的苄基；其中用于苄基上取代的取代基可以是含1～8个碳的烷基或烷氧基，卤素，羟基，氨基，硝基，含1～8个碳的烷胺基；当取代基R₁O与R₂O的取代位置为3′，4′位且取代基R₁O与R₂O有一个为甲氧基或乙氧基时，用于苄基上取代的取代基不能为卤素。