[发明专利]2－己基－3－羟基－5－R1氧基十六羧酸R2酯,制备方法及用于制备减肥药物奥利司他的用途

摘要

本发明是一种(2S，3S，5S)－2－己基－3－羟基－5－R¹氧基十六羧酸R²酯的化合物、合成方法和用于制备减肥药物奥利司他的用途。换言之，最终公开了一种奥利司他的合成方法，该方法以(S)－环氧氯丙烷为起始原料，首先经过五步反应得到单一光学活性的中间体羟基十六碳酮酸酯，然后再经立体选择性还原、α位烷基化、与侧链氨基酸缩合、脱保护基及成环等若干反应得到目标产物，如式(I)所示的一种具有减肥效果的药物分子－奥利司他，本方法步骤简洁，易操作，是一种适合工业化生产的方法。

主权项

1.一种(2S，3S，5S)-2-己基-3-羟基-5-R¹氧基十六羧酸R²酯的化合物，其结构式如下：式中R¹代表H或其中R³代表氨基保护基；R²代表H或C₁～C₆的烷基。