[发明专利]果胶－5－氟尿嘧啶结肠癌双靶向前体药物及制备方法无效
| 申请号： | 200710018991.6 | 申请日： | 2007-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN101269087A | 公开（公告）日： | 2008-09-24 |
| 发明（设计）人： | 刘莉;梅其炳;白卉;孙阳;郭振军;李宇华 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号： | A61K31/732 | 分类号： | A61K31/732;A61K31/7072;A61K47/48;A61P35/00;C08B37/06 |
| 代理公司： | 西安慈源有限责任专利事务所 | 代理人： | 鲍燕平;潘宪曾 |
| 地址： | 710000陕西省*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明涉及果胶－5－氟尿嘧啶结肠癌双靶向前体药物及其制备方法，主要是利用抗癌药物5－氟尿嘧啶(5－FU)与果胶合成结肠癌双靶向前体药物，用于结肠癌的治疗，其特征是：利用果胶的6位羧基与5－FU直接或以不同桥连基连接合成一系列结肠癌双靶向前体药物。该前体药首先是利用果胶将5－FU靶向到结肠，实现结肠定位释放；然后通过结肠癌高表达的galactin－3识别5－FU－半乳糖，将5－FU靶向到结肠癌细胞，实现结肠癌双靶向，治疗结肠癌。该前体药物大大提高了5－FU的选择性，增强了疗效，减少了不良反应；同时果胶水解片段具有抗肿瘤转移的作用，能与5－FU具有协同作用。本发明集中了递药、靶向与协同等药物设计理念，使该前体药物达到高选择性、高效能、低毒性目的。 | ||
| 搜索关键词： | 果胶 嘧啶 结肠癌 靶向 药物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、果胶-5-氟尿嘧啶结肠癌双靶向前体药物，其特征是：果胶6位羧基与5-FU的N1位直接或以不同桥连基连接得到的结肠癌双靶向前药，其化合物表达式如下所示：
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