[发明专利]具有抗炎活性的大环内酯化合物

摘要

本发明涉及式(I)的大环内酯衍生物，其中R₁和R₂如说明书中给出的定义，所述式(I)的大环内酯衍生物具有抗炎活性并且实质上没有抗生素性质，本发明还涉及所述式(I)的大环内酯衍生物的药学可接受的盐，以及涉及包含所述式(I)的大环内酯衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物。

主权项

1.下式(I)的化合物：其中R₁是基团-X-R₃，其中X是基团-C(＝O)-，-C(＝O)-O-，-C(＝O)-N-，-SO₂-或-SO₂-N-，和R₃是氢原子；(C₁-C₁₀)烷基基团；(C₁-C₄)烷氧基(C₁-C₄)-烷基基团；(C₅-C₇)环烷基基团；苯基，包含1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-或6-元的杂芳基，苯基(C₁-C₄)烷基基团或杂芳基(C₁-C₄)烷基基团，其任选地被选自(C₁-C₄)烷基基团、(C₁-C₄)烷氧基基团和卤素的1-3个取代基取代；或下式的链：-(CH₂)_r-Y-(CH₂)_m-A其中A为苯基或包含1-3个选自氮、氧和硫的杂原子5-或6-元的杂芳基，二者都任选地被1-3个选自(C₁-C₄)烷基基团、(C₁-C₄)烷氧基基团和卤素的取代基取代；或下式的基团其中R₄和R₅彼此独立地为氢原子、(C₁-C₆)烷基基团、苄基、(C₁-C₄)烷氧基羰基基团或苄氧羰基基团；Y表示O、S或NR₆，其中R₆为氢原子、直链或支链的(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷氧基羰基基团或苄氧羰基基团；r为1-3之间的整数；m为0-3之间的整数；R₂为氢原子、(C₁-C₆)烷基基团、苄基基团或具有与对于取代基R₁所述的含义，及其药学可接受的盐。