[发明专利]作为哌嗪和哌啶衍生物的前药的N－氧化物

摘要

本发明涉及某些哌嗪和哌啶衍生物的N－氧化物并且涉及制备这些化合物的方法。本发明还涉及在此公开的化合物的用途，用于生产产生有益效果的药物。有益效果在这里公开或根据本说明书和本领域常识对于本领域技术人员是明显的。本发明还涉及本发明化合物的用途，用于生产用于治疗或预防疾病或病症的药物。更特别地，本发明涉及一种治疗疾病或病症的新的用途，所述的疾病或病症在这里公开或者根据本说明书和本领域常识对于本领域技术人员是明显的。在本发明的实施方案中，在此公开的特定化合物用于生产对治疗CNS病症有用的药物，特别是治疗焦虑症，所述的焦虑症包括泛化性焦虑症和急性焦虑症；强迫性障碍、攻击行为、成瘾(包括瘾)、抑郁症、孤独症、眩晕、精神分裂症和其它精神障碍、帕金森病以及认知和记忆紊乱。所述化合物具有通式(1)其中符号具有本说明书中给出的意义。

主权项

1.通式(1)的哌嗪和哌啶衍生物以及其互变异构体、立体异构体、可药用盐、水合物和溶剂化物：其中：-R₁是氢、卤素、烷基(C_1-3)、CN、CF₃、OCF₃、SCF₃、烷氧基(C_1-3)、氨基或者单-或二烷基(C_1-3)取代的氨基、或羟基，-___Z表示＝C或-N，-R₂是氢或烷基(C_1-3)，-R₃和R₄独立地表示H或烷基(C_1-3)，或者R₃和R₄一起可以形成2-3个C-原子的桥，-Q是甲基、乙基或环丙基甲基，其中乙基或环丙基甲基可经一个或多个氟原子任选取代，或者Q是苄基或2-、3-或4-吡啶基甲基，所述基团可由一个或多个取代基任选取代，所述的取代基选自卤素、硝基、氰基、氨基、单-或二烷基(C_1-3)氨基、烷氧基(C_1-3)、CF₃、OCF₃、SCF₃、烷基(C_1-3)、烷基(C_1-3)磺酰基或羟基，或者Q是下式的基团：其中：-R₅是卤素、羟基、烷氧基(C_1-3)或烷基(C_1-3)，而q是0、1、2或3-Y是苯基、呋喃基或噻吩基，所述基团可由1-3个取代基取代，所述的取代基是羟基、卤素、烷氧基(C_1-3)、烷基(C_1-3)、氰基、氨基羰基、单-或二烷基(C_1-3)氨基羰基。