[发明专利]取代的氨基烷基－与酰氨基烷基－苯并吡喃衍生物

摘要

本发明涉及新颖的下列通式(I)的氨基烷基－与酰氨基烷基－苯并吡喃衍生物，其中：基团是6或7位取代基，其中：R是单－或二－环(C₆－C₁₀)芳基或者单－或二－环(5－10)元杂芳基基团，所述基团环可选地被一个或两个选自如下的取代基取代：(C₁－C₅)直链或支链烷基、(C₁－C₅)直链或支链烷氧基、羟基、卤代基和三氟甲基；m是零或者整数1至3；n、p、R₁和R₂如说明书所示，R₃和R₄都是氢或者一起代表氧原子，和其药学上可接受的盐。这些化合物有作为选择性和可逆性MAO－B抑制剂的体外和体内活性，可用作预防和治疗CNS变性疾患的药品。

主权项

1.式(I)化合物其中：基团是6或7位取代基，其中：R是单-或二-环(C₆-C₁₀)芳基基团或者单-或二-环(5-10)元杂芳基基团，所述基团可选地被一个或两个选自如下的取代基取代：(C₁-C₅)直链或支链烷基、(C₁-C₅)直链或支链烷氧基、羟基、卤代基和三氟甲基；m是零或者整数1至3；R₁和R₂各自独立地代表：氢；可选被苯基取代的(C₁-C₅)直链或支链烷基，其中该苯基可选地被一个或两个选自如下的取代基取代：(C₁-C₅)直链或支链烷基、羟基、(C₁-C₅)直链或支链烷氧基、卤代基和三氟甲基；被氨基取代的(C₂-C₅)直链或支链烷基；苯基，其中该苯基可选地被一个或两个选自如下的取代基取代：(C₁-C₅)直链或支链烷基、羟基、(C₁-C₅)直链或支链烷氧基、卤代基和三氟甲基；氨基、(C₁-C₅)直链或支链烷基-或二烷基-氨基；或者R₁和R₂与相邻氮原子一起构成饱和的5至7元杂环，可选地含有一个或两个另外选自O、S和NR₅的杂原子或基团，其中R₅是氢或者(C₁-C₅)直链或支链烷基；n是整数1至3；p是零或1；R₃和R₄都是氢，或者一起代表氧原子；虚线表示无或者另外的价键；其条件是：(i)若R、m、n、p、R₃、R₄和虚线同上，并且R₁和R₂之一代表氨基或者(C₁-C₅)直链或支链烷基氨基，则另一个代表氢或者(C₁-C₅)直链或支链烷基；(ii)若m和虚线同上，n是1，p是零，R是单-或二-环(C₆-C₁₀)芳基基团，可选地如上所示被取代，R₃和R₄都是氢，并且R₁和R₂之一是氢或者(C₁-C₅)直链或支链烷基，则另一个不可以是被苯基取代的(C₂-C₅)直链或支链烷基，其中该苯基可以可选地被一个或两个如上所定义的取代基取代；(iii)若m是整数1至3，n、p如上所定义，虚线表示另外的价键；并且R₁和R₂各自独立地代表：氢；可选被苯基取代的(C₁-C₅)直链或支链烷基，其中该苯基可选地被一个或两个选自如下的取代基取代：(C₁-C₅)直链或支链烷基、羟基、(C₁-C₅)直链或支链烷氧基、卤代基和三氟甲基；被氨基取代的(C₂-C₅)直链或支链烷基；苯基，其中该苯基可选地被一个或两个选自如下的取代基取代：(C₁-C₅)直链或支链烷基、羟基、(C₁-C₅)直链或支链烷氧基、卤代基和三氟甲基；或者若p是零，R₁和R₂与相邻氮原子一起构成饱和的5至6元杂环，可选地含有一个另外选自O、S和NR₅的杂原子或基团，其中R₅是氢或者(C₁-C₅)直链或支链烷基；并且R₃和R₄一起代表氧原子；并且是7位取代基；则R不能代表未取代的单-或二-环(C₆-C₁₀)芳基基团；如果情况允许的其单一旋光异构体或混合物，和其药学上可接受的盐和前体药物。