[发明专利]氟代衍生物的生产方法

摘要

本发明发现了在有机碱存在下或者在有机碱和“包含有机碱和氟化氢的盐或络合物”的存在下，通过使羟基衍生物与硫酰氟(SO₂F₂)反应可以生产氟代衍生物。按照本发明的生产方法，不必使用在工业应用中不优选的全氟链烷磺酰氟，以及即使以大规模也可以有利地生产光学活性氟代衍生物，该氟代衍生物是药物、农药和光学材料的重要中间体，特别是4－氟脯氨酸衍生物、2’－脱氧－2’－氟尿苷衍生物、光学活性α－氟代羧酸酯衍生物等。

主权项

1.一种生产由式[2]表示的氟代衍生物的方法，[化学式34]其通过在有机碱的存在下使由式[1]表示的羟基衍生物与硫酰氟(SO₂F₂)反应来产生，[化学式33]在式[1]和式[2]中，R、R¹和R²各自独立地是氢原子、烷基、经取代的烷基、芳环基团或烷氧羰基。