[发明专利]作为抗菌剂的红霉素衍生物

摘要

本发明涉及新的一类抗生剂，更具体而言涉及含有唑烷酮结构的大环内酯类、它们的制备、包含它们的药物组合物、它们的用途和使用它们的治疗方法。

主权项

1.式I的大环内酯(包括任意多晶型物)，及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，式I式中X和Y独立地代表氢、羟基、氰基、羧基、COOR¹³(其中R¹³代表任选取代的脂肪烃基)、卤素、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基或硝基，苯环任选进一步在2和/或6位被取代；Z代表氢或卤素；R代表：(i)吗啉代、硫代吗啉代、哌啶子基或哌嗪基，所述环在环C原子和/或环N原子上任选被取代(例如被氢、烷基、烷氧基、-CO₂-烷基、-CO-烷基-OH、-CO-烷二基-OH、-烷二基-O-烷基、-烷二基-卤素、-烯基-O-烷基、-烯基-卤素(任意所述基团被任选取代))；(ii)任选取代的烷酰基；(iii)-N(R⁸)R⁹，其中R⁸和R⁹独立地表示氢或任选取代的烷基；或R⁸和R⁹一起代表基团-烷二基-R¹¹-烷二基-，该基团任选被取代，并且R¹¹代表CH₂、S、O、SO、SO₂、SNR¹²、S(O)NR¹²或NR¹²，其中R¹²代表氢或任选取代的烷基(例如被卤素、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基或二烷氨基取代)或对甲苯磺酰基；或(iv)-N(R⁸)R⁹，其中R⁸和R⁹独立地代表氢或任选取代的烷基；或R⁸和R⁹一起代表基团-烯基-R¹¹-烯基，该基团任选被取代，并且R¹¹代表CH₂、S、O、SO、SO₂、SNR¹²、S(O)NR¹²或NR¹²，其中R¹²代表氢或任选取代的烷基(例如被卤素、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基或二烷氨基取代)或对甲苯磺酰基；R与邻位的X一起代表：(i)任选被取代的-CO-烷二基-(ii)任选被取代的-NR⁵-烷二基-，并且其中R⁵代表任选被取代的烷酰基；(iii)任选被取代的-CO-烯基-；或(v)任选被取代的-NR⁵-烯基-，并且其中R⁵代表任选被取代的烷酰基；R⁶代表氢或任选取代的烷基；并且R⁷代表氢、羟基保护基或任选取代的烷酰基；或者R⁶和R⁷一起代表-CO-。