[发明专利]一种嘧啶－4－甲酸酯及其嘧啶－4－甲酸的合成方法无效
| 申请号： | 200610148795.6 | 申请日： | 2006-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN101209997A | 公开（公告）日： | 2008-07-02 |
| 发明（设计）人： | 刘荣利;钱占山;施一峰;陈曙辉;唐苏翰;李革 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/28 | 分类号： | C07D239/28 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种嘧啶－4－甲酸酯及其嘧啶－4－甲酸的合成方法。主要解决既有的制备方法中使用昂贵原料，使用毒性大的氧化剂，产率低等技术问题。本发明将丙酮酸酯和N，N－二甲氨基甲酰胺二甲缩醛混合，在无溶剂的条件下加热至回流1－2hr，减压浓缩至干后与醋酸甲咪在醇钠存在的条件下加热回流过夜反应。以柱层析分离得到我们的目标产物嘧啶－4－甲酸酯。嘧啶－4－甲酸酯在碱性条件下水解得到嘧啶－4－甲酸。本发明对一种嘧啶－4－羧基化合物的制备方法进行改进，反应易于操作，后处理简单，可放大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 嘧啶 甲酸 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种嘧啶-4-甲酸酯的合成方法，其特征是包括以下步骤：将丙酮酸酯和N，N-二甲氨基甲酰胺二甲缩醛混合，在无溶剂情况下加热至回流1-2hr，然后减压浓缩至干后与醋酸甲脒在醇钠存在下加热回流反应过夜，以柱层析分离得到嘧啶-4-甲酸酯，其反应式如下：![]()
在上述反应式中R为烷基。
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