[发明专利]一种乙肝治疗药物恩替卡韦的制备方法有效
| 申请号： | 200610130565.7 | 申请日： | 2006-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN101210015A | 公开（公告）日： | 2008-07-02 |
| 发明（设计）人： | 赵健;李欣;朱建强;楼金芳;周学福;蔡新;董亚博;叶小平;张明华;徐卓;魏文涛;刘卫 | 申请（专利权）人： | 杭州盛友医药技术开发有限公司;天津泰普药品科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310012浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种乙肝治疗药物恩替卡韦的新型制备方法，它是通过将Z－1经过环氧化、侧链保护、化合物缩合、氨基保护、DMP氧化、亚甲基化、化合物中的氨基保护、进一步脱去氨基保护、羟基保护等九步反应制得恩替卡韦。本发明的制备方法与现有文献报道的制备方法相比，具有收率高，产品纯度好，后处理操作简单，环境友好，适合工业化生产等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 乙肝 治疗 药物 恩替卡韦 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种恩替卡韦的制备方法，包括下列步骤：![]()
(a)将式V-1与二异松蒎基甲硼烷进行反应，经后处理制成Z-1；![]()
(b)将Z-1进行环氧化形成化合物Z-2；![]()
(c)采用侧链保护基将Z-2的羟基加以保护形成Z-3；![]()
(d)将Z-3与嘌呤类化合物30缩合形成Z-4；![]()
(e)对Z-4中的氨基加以保护得到Z-5；![]()
(f)Z-5经前体DMP氧化制备得到Z-6；![]()
(g)向亚甲基化试剂中加入Z-6制得Z-7；![]()
(h)去除Z-7化合物中的氨基保护基制得Z-8；![]()
(I)将Z-8化合物进一步脱去羟基保护得到恩替卡韦式Z-9化合物；其中所述的R为苯环邻位或对位取代的C1～C4烷基。
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