[发明专利]3,4,5-三羟基哌啶生物碱的制备方法无效
申请号: | 200610123047.2 | 申请日: | 2006-10-30 |
公开(公告)号: | CN1944407A | 公开(公告)日: | 2007-04-11 |
发明(设计)人: | 张洪奎;陈伟强 | 申请(专利权)人: | 厦门大学 |
主分类号: | C07D211/40 | 分类号: | C07D211/40 |
代理公司: | 厦门南强之路专利事务所 | 代理人: | 陈永秀;马应森 |
地址: | 361005福*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | 3,4,5-三羟基哌啶生物碱的制备方法,涉及一种化合物合成方法。提供一种以方便易得的光学纯2,3-二羟基-γ-丁内酯(5A或5B)为原料,合成路线通用、灵活、简捷,对具有光学活性的化合物2及4能达到100%的立体化学选择性的3,4,5-三羟基哌啶生物碱制备方法。制备(R,R)-和(S,R)-2,3-二羟基-内半缩醛(6A和6B),制备(R,S)-和(S,S)-烯醇(7A和7B),制备(R,S)-和(S,S)-磺酸酯(8A和8B),制备环氧化物(9Aα,9Aβ9Bα,9Bβ),制备3,4,5-三羟基哌啶衍生物(10Aα,10Aβ10Bα,10Bβ),制备3,4,5-三羟基哌啶(1~4)盐酸盐。 | ||
搜索关键词: | 羟基 哌啶 生物碱 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.3,4,5-三羟基哌啶生物碱的制备方法,以光学纯2,3-二羟基-γ-丁内酯(5A和5B)为起始原料,其特征在于反应方程式如下:其中P为羟基保护基团丙酮叉,苄基或叔丁基二甲基硅基;R为C1~C4的烷基,C1~C4的全氟烷基或芳基。
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