[发明专利]氨基醇衍生物

摘要

本发明涉及具有优良免疫抑制活性的右述式(I)化合物、其药理上可接受的盐、其酯或其它衍生物；式中R¹和R²各自为氢原子、氨基的保护基；R³表示氢原子、羟基的保护基；R⁴表示低级烷基；n表示1－6的整数；X表示亚乙基；Y表示C₁－C₁₀亚烷基、被1－3个选自取代基组a和b的基团取代的C₁－C₁₀亚烷基；R⁵表示芳基；R⁶和R⁷各自为氢原子、选自取代基组a的基团；条件是当R⁵为氢原子时，Y不表示单键或直链C₁－C₁₀亚烷基。

主权项

1.由通式(La)或(Lb)表示的化合物：或式中，R¹和R²相同或不同，表示氢原子或如下定义的氨基的保护基；R^3a表示氢原子或如下定义的羟基的保护基，或者当R¹为氢原子时，R²和R^3a一起表示式-(C＝O)-的基团；R^4a表示C₁-C₂₀烷基；m表示0-4的整数；Ar表示噻吩基、被1-4个选自如下定义的取代基组a的取代基取代的噻吩基、苯并噻吩基或被1-4个选自如下定义的取代基组a的取代基取代的苯并噻吩基；所述杂芳基是含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元芳族杂环基；取代基组a由卤原子、如下定义的低级烷基、如下定义的低级烷氧基、如下定义的低级烷硫基、羧基和如下定义的低级脂族酰基组成；所述氨基的保护基选自如下定义的低级烷氧羰基或者可任选被卤原子或三低级烷基甲硅烷基取代的低级烷氧羰基，其中各低级烷基如下定义；所述羟基的保护基选自如下定义的低级脂族酰基和如下定义的芳族酰基；所述环烷基含有碳原子数为3-10的饱和碳环，其任选与环状基团稠合；所述低级烷基为碳原子数为1-6的直链或支链烷基；所述低级烷氧基为碳原子数为1-6的直链或支链烷氧基；所述低级烷硫基为碳原子数为1-6的烷硫基；所述低级脂族酰基为与氢原子或上述低级烷基相连的羰基；所述低级烷氧羰基为与如上定义的低级烷氧基相连的羰基；所述芳烷基氧基羰基为与芳烷基氧基相连的羰基，所述芳烷基氧基含有被包括碳原子数为6-10的芳族烃的芳基取代的如上定义的低级烷氧基；所述芳族酰基为与包括碳原子数为6-10的芳族烃的芳基相连的羰基。