[发明专利]1,2,3,4-四氢化萘和茚满衍生物及其作为5-HT拮抗剂的用途无效
申请号: | 200580047216.2 | 申请日: | 2005-12-12 |
公开(公告)号: | CN101111472A | 公开(公告)日: | 2008-01-23 |
发明(设计)人: | R·N·哈里斯三世;N·E·克劳斯;J·M·克雷斯;D·B·雷普克;R·S·斯塔布勒 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07C235/34 | 分类号: | C07C235/34;C07C217/48;C07D211/58;C07C211/42;A61K31/10;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明公开式(I)化合物或其药学上可接受的盐,在式(I)中,m、p、q、Ar、R1和R2如本文中所定义。本发明还提供了制备式(I)化合物的方法、含有式(I)化合物的组合物和使用式(I)化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 氢化 衍生物 及其 作为 ht 拮抗剂 用途 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其药学上可接受的盐:
其中:m是0到3;p是1到3;q是0、1或2;Ar是任选取代的芳基或任选取代的5到12元杂芳基;每个R1独立地为卤素、C1-12烷基、C1-12卤代烷基、C1-12杂烷基、氰基、-S(O)q-Ra、-C(=O)-NRbRc、-SO2-NRbRc、-N(Rd)-C(=O)-Re或-C(=O)-Re,其中q是0到2,Ra、Rb、Rc和Rd分别独立地为氢或C1-12烷基,且Re为氢、C1-12烷基、C1-12烷氧基或羟基;R2是
X是-O-或-NR7-;n是2或3;R3和R4分别独立为氢或C1-12烷基,或者R3和R4一起可形成-C(O)-;R5和R6分别独立为氢或C1-12烷基,或者R5和R6与它们连接的氮一起可形成任选包含选自O、N和S的另外的杂原子的五元或六元环,或者R5和R6中的一个以及R3和R4中的一个与它们连接的原子一起可形成任选包含选自O、N和S的另外的杂原子的五元或六元环;且R7是氢或C1-12烷基。
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