[发明专利]3,5－二取代的和3,5,7－三取代的－3H－噁唑并以及3H－噻唑并[4,5－d]嘧啶－2－酮化合物及其前药有效
| 申请号： | 200580043101.6 | 申请日： | 2005-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN101212968A | 公开（公告）日： | 2008-07-02 |
| 发明（设计）人： | S·E·韦伯;G·J·海力;J·R·伦诺克斯;A·X·项;E·J·鲁登 | 申请（专利权）人： | 安那迪斯药品股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/435 | 分类号： | A61K31/435;C07D495/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及具有免疫调节活性的3，5－二取代的和3，5，7－三取代的－3H－噁唑并和3H－噻唑并[4，5－d]嘧啶－2－酮化合物及其前药。本发明还涉及该化合物和含有该化合物的药物组合物的治疗和预防疾病的用途，涉及通过给予有效量的该化合物和前药来治疗本文所述的疾病和失调的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 以及 噻唑 嘧啶 化合物 及其 | ||
【主权项】：
1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐或水合物：![]()
式中，X是O或S，Y是O或S，R1是H、烷基、芳基、环烷基或杂环基，R2是NH2、-NHC(O)R4、-NHR5、-N＝CHNR6R7，R3是H、Cl、Br或OR8，R4是-C1-C7-烷基或-O(C1-C7-烷基)，R5是-C1-C7-烷基，R6和R7独立地是-C1-C7-烷基，或者与氮一起形成五元或六元杂环，R8是-CHR9R10，R9是H，-C1-C7-烷基、环烷基、芳基、杂环基、-NR11R12或OR5，R10是-C1-C7-烷基、环烷基、芳基、杂环基、-NR11R12或OR5，R11和R12独立地是H、-C1-C7-烷基或-C(O)R4，其中，当X是O，Y是S，R3是H、Cl、Br或OR8时，R1不是H或β-D-核糖或其酯，其中，上述的烷基、芳基、环烷基或杂环基部分可任选被1-4个选自以下组的取代基取代：氢，烷酰基，烷基胺，氨基，芳基、环烷基、杂环基，叠氮基，C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基胺、C1-C6二烷基胺、C2-C6烯基或C2-C6炔基，其中，各取代基可插有一个或多个杂原子，羧基，氰基，卤素，羟基，巯基，硝基，硫代烷基，-N＝N-NH2、-C(O)2-(C1-C6烷基)、-C(O)2-(芳基)、-C(O)2-(环烷基)、-C(O)2-(杂环基)、-O-(C1-C6卤代烷基)、-O-(C1-C6烷基)芳基、-O-(C1-C6烷基)环烷基、-O-(C1-C6烷基)杂环基、-O-(C1-C6烷基)氨基、-O-(C1-C6烷基)烷基氨基、-O-(C1-C6烷基)二烷基氨基、-O-(C1-C6烷基)-C(O)-氨基、-O-(C1-C6烷基)-C(O)-烷基氨基、-O-(C1-C6烷基)-S(O)2-氨基、-O-(C1-C6烷基)-S(O)2-烷基氨基、-O-(C1-C6烷基)-S(O)2-二烷基氨基、-O-(C1-C6烷基)-C(O)-二烷基氨基、-O-芳基、-O-杂环基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)、-NHC(O)-(C1-C6烯基)、-NHC(O)-(芳基)、-NHC(O)-(环烷基)、-NHC(O)-(杂环基)、-NHC(O)-(C1-C6烷基)芳基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)环烷基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)杂环基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)氨基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)烷基胺、-NHC(O)-(C1-C6烷基)二烷基胺、-NHC(O)-(C1-C6烷基)C(O)氨基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)C(O)烷基胺、-NHC(O)-(C1-C6烷基)C(O)二烷基胺、-NHC(O)-(C1-C6烷基)N(H)-(C1-C6烷基)C(O)2-(C1-C6烷基)、-NH-(C1-C6烷基)-C(O)-氨基、-NH-(C1-C6烷基)-C(O)-烷基氨基、-NH-(C1-C6烷基)-C(O)-二烷基氨基、-NHC(O)-(C1-C6烷基)S(O)2(C1-C6烷基)、-NHC(O)-(C1-C6烷基)-S-(杂环基)、-NHS(O)2-(C1-C6烷基)、-NHS(O)2-(芳基)、-NH-(C1-C6烷基)-S(O)2-氨基、-NH-(C1-C6烷基)-S(O)2-烷基氨基、-NH-(C1-C6烷基)-S(O)2-二烷基氨基、-NHS(O)2-(环烷基)、-NHS(O)2-(杂环基)、-NHS(O)(C1-C6烷基)、-NHS(O)(芳基)、-NHS(O)(环烷基)、-NHS(O)(杂环基)、-NHS(C1-C6烷基)、-NHS(芳基)、-NHS(环烷基)和-NH-S-(杂环基)，其中，上述各取代基还可以任选被1-5个选自下组的取代基取代：氨基，C1-C6烷基胺、C1-C6二烷基胺，C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯基、C1-C6羟基和C1-C6羟基烷基，各自任选地被选自下组的基团取代：氰基，卤素，和硝基。
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