[发明专利]新的锝和铼的络合物、其制备中所用的配体及其作为放射性药物的用途

摘要

本发明提供了含有三脚架式配体的新的放射性锝铼络合物，特别是本发明提供了Tc(I)络合物。还提供了适用于形成本发明的锝和铼络合物的新配体以及含有所述络合物的放射性药物组合物、用于其制备的试剂盒。本发明还涉及本发明的^99mTc放射性药物用于SPECT成像的用途。

主权项

1.一种式(I)的配体的金属络合物：其中：金属是锝或铼的放射性同位素；R1是E基团或-CH2(AR5)，其中A是S或O，以及R5是H或C1-6 烷基；R2和R3各自独立地是E基团；E是任选地被取代的C3-10含氮杂芳环；以及R4是-(Z)q-Y；其中每个Z独立地是-CQ2-、-CQ＝CQ-、-O≡C-、-CQ2CO2 -、-CO2CQ2-、-NQ-、-NQCO-、-CONQ-、-NQ(C＝O)NQ-、-NQ(C＝S)NQ-、-SO2NQ-、-NQSO2-、-CQ2OCQ2-、-CQ2SCQ2-、-CQ2(NQ)CQ2-、C4-8亚杂环烷基、C4-8亚环烷基、C5-12亚芳基或C3-12杂亚芳基、氨基酸或单分散的聚乙二醇(PEG)结构单元；其中每个Q独立地选自H、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基烷基或C1-4羟烷基；q是0-10的整数；以及Y是H、氨基、C1-10烷基、C3-20烷基芳基、C6-14芳基、C3-12杂环、C2-10烷氧基烷基、C1-10羟基烷基、C1-10氨基烷基、C1-10羟基烷基、C1-10烷氧基、C1-10酸基、C6-10芳氧基或C6-10芳酰基氧基，或者Y是生物学靶向部分；并且其中络合作用涉及配体的5个可能的原子之中的至多3个。