[发明专利]化学连接基团及其缀合物有效
申请号: | 200580020164.X | 申请日: | 2005-05-19 |
公开(公告)号: | CN1997402A | 公开(公告)日: | 2007-07-11 |
发明(设计)人: | S·勃艾德;L·陈;S·冈沃;V·古尔拉维斯;K·霍根;李志宏;B·苏菲 | 申请(专利权)人: | 梅达莱克斯公司 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61P35/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐晓峰 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供了药物-配体缀合物,它是有效的细胞毒素,其中,药物通过肽基、肼或二硫化物连接基团与配体相连。本发明的公开还涉及包含药物-配体缀合物的组合物,和使用它们治疗的方法。 | ||
搜索关键词: | 化学 连接 基团 及其 缀合物 | ||
【主权项】:
1.下式化合物X4(L4)p-F-(L1)mD其中,D是在其主链化学反应性官能团上有悬挂基团的药物部分,所述官能团选自伯胺或仲胺、羟基、硫醇、羧基、醛和酮;L1是自我牺牲型连接基团;m是0、1、2、3、4、5或6的整数;F是包含以下结构的连接基团:或其中,AA1是一个或多个独立地选自天然氨基酸和非天然α-氨基酸的成员;c是1到20的整数;L2是自我牺牲型连接基团;L3是包含伯胺或仲胺或者羧基官能团的间隔基团;其中,如果存在L3,那么m是0,且或者L3的胺与D的悬挂羧基官能团形成酰胺键,或者L3的羧基与D的悬挂胺官能团形成酰胺键;o是0或1;L4是连接基团部分,其中,L4不包含与(AA1)c的N-末端直接相连的羧酸酰基;p是0或1;和X4选自受保护的反应性官能团、未受保护的反应性官能团、可检测的标记和靶向剂。
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