[发明专利]具有抗糖尿病活性的苯并脲类化合物无效

专利信息
申请号: 200580017194.5 申请日: 2005-05-26
公开(公告)号: CN101076334A 公开(公告)日: 2007-11-21
发明(设计)人: 刘卫国;H·B·伍德;刘蔚瑜 申请(专利权)人: 默克公司
主分类号: A61K31/42 分类号: A61K31/42;C07D413/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 马崇德;李连涛
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 在苯并脲环的一个N原子上具有芳基-(CH2)x-唑烷二酮或芳基-(CH2)x-噻唑烷二酮取代基的,其中x是0或1的式I苯并脲化合物,是PPAR γ激动剂或部分激动剂,并且用于治疗和控制2型糖尿病,包括通常与2型糖尿病相关的高血糖症和其它症状例如异常脂肪血症、高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和肥胖症。
搜索关键词: 具有 糖尿病 活性 化合物
【主权项】:
1.式I的化合物:或其可药用盐,其中R1是-X-芳基-Y-Z,并且芳基任选被1-3个独立地选自A的基团取代;芳基是苯基或萘基;X和Y分别独立地选自键和-CR4R5-;Z是Q选自S和O;A选自C1-C4烷基、C2-C4链烯基、-OC1-C4烷基和卤素,其中所述烷基、链烯基和-O烷基分别任选被1-5个卤素取代;R2选自:(a)苯并异唑基,(b)芳基,(c)-(CH2)芳基,(d)-(C=O)芳基,和(e)苯并噻唑基,其中R2任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代:卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中所述C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代;R3选自卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代;R4和R5分别独立地选自氢、卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代;R6选自H、C1-C3烷基和卤素,其中C1-C3烷基任选被1-3个F取代;且P是0-4的整数。
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