[发明专利]具有抗糖尿病活性的苯并脲类化合物无效

专利信息
申请号: 200580017194.5 申请日: 2005-05-26
公开(公告)号: CN101076334A 公开(公告)日: 2007-11-21
发明(设计)人: 刘卫国;H·B·伍德;刘蔚瑜 申请(专利权)人: 默克公司
主分类号: A61K31/42 分类号: A61K31/42;C07D413/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 马崇德;李连涛
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 具有 糖尿病 活性 化合物
【权利要求书】:

1.式I的化合物:

或其可药用盐,其中

R1是-X-芳基-Y-Z,并且芳基任选被1-3个独立地选自A的基团取代;

芳基是苯基或萘基;

X和Y分别独立地选自键和-CR4R5-;

Z是

Q选自S和O;

A选自C1-C4烷基、C2-C4链烯基、-OC1-C4烷基和卤素,其中所述烷基、链烯基和-O烷基分别任选被1-5个卤素取代;

R2选自:

(a)苯并异唑基,

(b)芳基,

(c)-(CH2)芳基,

(d)-(C=O)芳基,和

(e)苯并噻唑基,其中

R2任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代:卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中所述C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代;

R3选自卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代;

R4和R5分别独立地选自氢、卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代;

R6选自H、C1-C3烷基和卤素,其中C1-C3烷基任选被1-3个F取代;且

P是0-4的整数。

2.权利要求1的化合物,其中R1是-X-苯基-YZ。

3.权利要求1的化合物,其中X和Y分别独立地选自键和-CH2-。

4.权利要求1的化合物,其中芳基任选被1-2个独立地选自下列的基团取代:卤素、-CF3、-OCF3、-CH3和-OCH3

5.权利要求1的化合物,其中

R3选自-CH3、-OCH3、-OCF3和-CF3

R6选自H、CH3和CF3

p是0或1。

6.权利要求1的化合物,其中

R1是-X-苯基-YZ,其中苯基任选被1-2个独立地选自A的基团取代;

X和Y分别独立地选自键和-CH2-;

A选自卤素、-CF3、-OCF3、-CH3和-OCH3

R3选自-CF3、-OCF3、-CH3和-OCH3

R6选自H、-CH3和-CF3;且

p是0或1。

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