[发明专利]具有抗糖尿病活性的苯并脲类化合物无效
申请号: | 200580017194.5 | 申请日: | 2005-05-26 |
公开(公告)号: | CN101076334A | 公开(公告)日: | 2007-11-21 |
发明(设计)人: | 刘卫国;H·B·伍德;刘蔚瑜 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | A61K31/42 | 分类号: | A61K31/42;C07D413/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 糖尿病 活性 化合物 | ||
1.式I的化合物:
或其可药用盐,其中
R1是-X-芳基-Y-Z,并且芳基任选被1-3个独立地选自A的基团取代;
芳基是苯基或萘基;
X和Y分别独立地选自键和-CR4R5-;
Z是
Q选自S和O;
A选自C1-C4烷基、C2-C4链烯基、-OC1-C4烷基和卤素,其中所述烷基、链烯基和-O烷基分别任选被1-5个卤素取代;
R2选自:
(a)苯并异唑基,
(b)芳基,
(c)-(CH2)芳基,
(d)-(C=O)芳基,和
(e)苯并噻唑基,其中
R2任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代:卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中所述C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代;
R3选自卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代;
R4和R5分别独立地选自氢、卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代;
R6选自H、C1-C3烷基和卤素,其中C1-C3烷基任选被1-3个F取代;且
P是0-4的整数。
2.权利要求1的化合物,其中R1是-X-苯基-YZ。
3.权利要求1的化合物,其中X和Y分别独立地选自键和-CH2-。
4.权利要求1的化合物,其中芳基任选被1-2个独立地选自下列的基团取代:卤素、-CF3、-OCF3、-CH3和-OCH3。
5.权利要求1的化合物,其中
R3选自-CH3、-OCH3、-OCF3和-CF3;
R6选自H、CH3和CF3;
p是0或1。
6.权利要求1的化合物,其中
R1是-X-苯基-YZ,其中苯基任选被1-2个独立地选自A的基团取代;
X和Y分别独立地选自键和-CH2-;
A选自卤素、-CF3、-OCF3、-CH3和-OCH3;
R3选自-CF3、-OCF3、-CH3和-OCH3;
R6选自H、-CH3和-CF3;且
p是0或1。
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