[发明专利]2－氨基－2－[2－(4－烷基苯基)乙基]－1,3－丙二醇的制备方法无效
| 申请号： | 200510095766.3 | 申请日： | 2005-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN1765872A | 公开（公告）日： | 2006-05-03 |
| 发明（设计）人： | 朱崇泉;高振云;邓银来;李锦玉;沈成荣;杨秋;曹庆先 | 申请（专利权）人： | 江苏吴中苏药医药开发有限责任公司;国药医药发展公司 |
| 主分类号： | C07C209/34 | 分类号： | C07C209/34;C07C211/27 |
| 代理公司： | 南京君陶专利商标代理有限公司 | 代理人： | 奚胜元 |
| 地址： | 210009江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了通式(I)之2－氨基－2－[2－(4－烷基苯基)乙基]－1，3－丙二醇的制备方法：该方法是以烷基苯II为起始原料，在Lewis酸存在下与3－卤代丙酰氯进行Friedel－Crafts酰化反应，生成β－卤代对烷基苯丙酮III；III与亚硝酸钠反应，生成关键的中间产物β－硝基对烷基苯丙酮IV。IV经复氢化合物还原制得3－硝基－1－(4－烷基苯基)丙醇V，然后经过羟甲基化制得2－硝基－2－羟甲基－4－(4－烷基苯基)－1，4丁二醇VI，中间体VI再氢化还原硝基的同时脱苄醇羟基得到目标化合物2－氨基－2－[2－(4－烷基苯基)乙基]－1，3－丙二醇I。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 烷基 苯基 乙基 丙二醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备以下通式(I)之2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1，3-丙二醇的方法：式中：R为C1-10的烷基；其特征在于该方法包括以下步骤：1)，烷基苯(II)与3-卤代丙酰氯(IX)在Lewis酸存在下进行F-C酰化反应，生成β-卤代-对烷基苯丙酮(III)；式中：R为C1-10的烷基，X为卤素原子Cl或Br；2)，β-卤代-对烷基苯丙酮(III)与亚硝酸钠反应，生成β-硝基-对烷基苯丙酮(IV)；式中：R为C1-10的烷基；3)，β-硝基-对烷基苯丙酮(IV)还原形成3-硝基-1-(4-烷基苯基)丙醇(V)；式中：R为C1-10的烷基；4)，3-硝基-1-(4-烷基苯基)丙醇(V)与甲醛在碱性条件下缩合生成2-硝基-2-羟甲基-4-(4-烷基苯基)-1，4丁二醇(VI)；式中：R为C1-10的烷基；5)，2-硝基-2-羟甲基-4-(4-烷基苯基)-1，4丁二醇(VI)还原、氢解形成目标化合物2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1，3-丙二醇(I)。
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