[发明专利]缓释制剂的制备方法无效

专利信息
申请号: 200510048832.1 申请日: 2000-08-14
公开(公告)号: CN1823736A 公开(公告)日: 2006-08-30
发明(设计)人: 托马斯·恰兰·洛克曼 申请(专利权)人: 爱尔兰伊普森制造有限公司
主分类号: A61K9/14 分类号: A61K9/14;A61K47/48;A61K31/495;A61K38/08
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 樊卫民;杨青
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 爱尔兰;IE
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摘要: 发明涉及一种制备缓释络合物化合物(I)的方法,其含有具有式(A)的化合物(A)和共聚物,该共聚物含有聚-(1)-乳酸-羟基乙酸-酒石酸(P(1)LGT),其中化合物(A)的氨基以离子方式与(P(1)LGT)的羧基键合。
搜索关键词: 制剂 制备 方法
【主权项】:
1.一种制备化合物(I)的微粒的方法,其中化合物(I)含有化合物(A),和聚合物,其中该聚合物含有丙交酯单元、乙交酯单元和酒石酸单元,其中丙交酯单元在该聚合物中的比例为约72%;乙交酯单元在该聚合物中的比例为约27%;和酒石酸单元在该聚合物中的比例为约1%;而且其中化合物(A)的氨基以离子方式键合聚合物的酸单元的羧基;该方法包括步骤:将化合物(I)的乙酸乙酯溶液喷雾到异丙醇中,得到化合物(I)的微粒的分散体,其中化合物(I)在乙酸乙酯溶液中的浓度为约8%-约12%(W/W);化合物(I)的溶液自喷雾器进入异丙醇中的喷雾速率为约5ml/分钟;喷雾器的频率设定使得该喷雾器不会淌出化合物(I)的乙酸乙酯溶液;异丙醇的体积比乙酸乙酯的体积过量约20倍;并且异丙醇的温度是约-60℃至-78℃;令异丙醇升温至约0℃至22℃;并且从异丙醇中分离出所述的微粒;其中所述的微粒具有约10微米至约100微米的平均粒度。
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