[发明专利]4－[2－（芳基硫基）苄基]－1－芳基哌嗪衍生物及制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种具有抗抑郁活性的4－[2－(芳基硫基)苄基]－1－芳基哌嗪衍生物的结构及其制备方法和应用，该技术属于药物化学领域。所述化合物特征在于结构式如式(Ⅰ)，其中：Ar为：式(Ⅱ)，该类化合物的制备过程包括：邻甲氧基苯硫酚与邻氯苯甲酸进行乌尔曼硫醚化反应生成硫醚，然后经过还原、氯化、N－烷基化生成目标化合物；或硫醚经氯化、酰胺化、还原生成目标化合物。该类化合物以其游离碱或盐的形式用于制备抗议郁症的药物。本发明的优点在于其制备过程简单、无高温高压操作、收率高。

主权项

1.一种4-[2-(芳基硫基)苄基]-1-芳基哌嗪衍生物，其特征在于结构式如下：其中：Ar为：或R₁，R₂为：氢、C₁-C₃的烷基、五元脂肪环、六元脂肪环、含S、N、O的五元杂环、含S、N、O的六元杂环、苯基、取代苯基、羟基、C₁-C₃的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种；X、Y为：C、S、N或O。