[发明专利]2－氨基嘧啶衍生物及其医药用途无效
| 申请号： | 200480016050.3 | 申请日： | 2004-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN1802357A | 公开（公告）日： | 2006-07-12 |
| 发明（设计）人： | B·博尔巴克;A·德诺姆;J·埃德;R·赫斯珀格;P·扬泽;L·雷韦斯;A·施拉着巴希;R·韦尔克利 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;C07D403/04;C07D403/10;C07D403/14;C07D409/04;C07D413/10;A61K31/506;A61P1/00;A61P11/00;A61P17/00;A61P19/00;A61P25/00;A61P35/00;A6 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 一种其中各变量具有说明书中所定义的含义的式I的化合物或其可药用的盐、酯或前药。还公开了一种用式I的化合物抑制IKK活性的方法、用式I的化合物抑制TNF活性的方法、用作药物的式I的化合物、包含式I化合物的药物组合物、以及式I化合物在制备用作免疫抑制剂或抗炎剂的药物中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 嘧啶 衍生物 及其 医药 用途 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物或其可药用的盐、酯或前药![]()
其中R1是H或任选地被取代的(低级烷基、芳基或芳基-低级烷基、杂环烷基或杂环烷基-低级烷基、-C(O)-Rx、-S(O)-Rx、-S(O)2-Rx、-CH2-O-Rx或-NH-C(O)-Rx，其中Rx是OH、低级烷氧基、芳氧基、芳基-低级烷氧基、或任选地被低级烷基、芳基、芳基-低级烷基、杂环烷基或杂环烷基-低级烷基单-或二取代的NH2)；R2是任选地被取代的芳基，其中芳基不是4-(4-氟苯基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)咪唑；R3和R4各自独立地是H、或任选地被取代的低级烷基、CN、卤素、羟基、低级烷氧基；R6至R13各自独立地是H或任选地被取代的(低级烷基、低级烷氧基、-CH2-O-Rx、-C(O)-Rx、-O-C(O)-Rx、-S(O)-Rx、-O-S(O)-Rx、-O-S(O)-Rx、-CH2-O-Rx或-NH-C(O)-Rx，其中Rx的定义如上所述)，和其中取代基R6至R13中至少有一个不是H，或者R6至R13中的任何一对相互连接形成任选地被取代的C1至C4桥，其中一个或多个桥原子任选地被O、S或NRy所代替，其中Ry是H或任选地被取代的(低级烷基、-CH2-O-Rx、-C(O)-Rx、-S(O)-Rx、-S(O)2-Rx、-CH2-O-Rx或-NH-C(O)-Rx，其中Rx的定义如上所述)。
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