[发明专利]用于治疗气管疾病的喹啉－2－酮衍生物无效
| 申请号： | 200480015230.X | 申请日： | 2004-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN1798559A | 公开（公告）日： | 2006-07-05 |
| 发明（设计）人： | R·A·费尔赫斯特;D·A·桑达姆;D·贝蒂;I·布鲁斯;B·屈埃努;R·马登;N·J·普雷斯;R·J·泰勒;K·L·特纳;S·J·沃森 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | A61K31/435 | 分类号： | A61K31/435;C07D215/22;C07D405/12;C07D409/12;C07D417/12;C07D401/12;C07D417/14;A61P11/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供游离形式、盐形式或溶剂化物形式的式I化合物，在式中，－C－Y－、R1、R2和G的定义如说明书中所述，这些化合物可以用于治疗可以通过激活β的疾病。本发明也阐述了含有上述化合物的药用组合物和制备上述化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 气管 疾病 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】：
1.游离形式、盐形式或溶剂化物形式的式I化合物，![]()
其中：C～Y代表-CH2-CH2-、-CH＝CH-或-CH2-O-；R1和R2之一为羟基，而另一个为氢；G为具有式Ia、Ib、Ic、Id或Ie的基团：![]()
n1为0-4的整数；当n1为0时，Ra为-CR26R27-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH2-O-、-CH2-O-CH2-、-CH2-S-、-CH2-CH2-S-、-CH2-SO-、-CH2-SO2-或键，且Rb为-CR28R29-、-CH2-CH2-CH2-、-CH2-O-、-CH2-O-CH2-、-CH2-S-、-CH2-CH2-S-、-CH2-SO-、-CH2-SO2-或为键，当n1为1、2、3或4时，Ra和Rb独立为-CR26R27-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-O-、-CH2-O-、-CH2-O-CH2-、-S-、-SO-、-SO2-、-CH2-S-、-CH2-CH2-S、-CH2-SO-、-CH2-SO2-或键；Rc为氢或任选被C5-C15-碳环基团或C1-C10-烷氧基取代的C1-C10-烷基，或当Rb为-CR26R27-或-CR28R29-时，Rc和Rb形成C5-C15碳环基团；R3、R4、R5和R6独立为氢、卤素、C1-C10-烷基、C1-C10烷氧基或其中至少一个环原子为氮、氧或硫的5或6元杂环，或者R3、R4、R5和R6中的任何与亚苯基环上相邻碳原子连接的两个共同形成亚苯基环、C3-C10环烷基、C3-C10环烯基或其中至少一个环原子为氮、氧或硫的5或6元杂环基；R26、R27和R28独立为氢、C1-C10烷基或C1-C10烷氧基，其中任何一个任选被C5-C15碳环基团所取代；R29为C1-C10烷基或C1-C10烷氧基，其中任何一个任选被C5-C15碳环基团所取代；n2为0-4的整数；C～C代表C＝C或CH-CH；R7为氢或任选被C3-C15碳环基团或C1-C10烷氧基取代的C1-C10烷基；R8为氢、羟基、C1-C10烷基或C1-C10烷氧基；R9和R10独立为氢、卤素、C3-C15碳环基团、其中至少一个环原子为氮、氧或硫的5或6元杂环、任选被C3-C15碳环基团取代的C1-C10烷基或任选被C3-C15碳环基团取代的C1-C10烷氧基，或R9和R10一起形成C3-C10环烷基或C3-C10环烯基，其中任何一个任选被C1-C10烷基或C1-C10烷氧基所取代；R11为氢、羟基、C3-C15碳环基团、任选被C3-C15碳环基团取代的C1-C10烷基或任选被C3-C15碳环基团取代的C1-C10烷氧基；n3为0-4的整数；R12为C1-C10烷基，该烷基可被C1-C10烷氧基、C7-C15芳烷氧基、C5-C15碳环基团或其中至少一个环原子为氮、氧或硫的5或6元杂环所取代；R13、R14、R15和R16独立为氢、卤素、氰基、羧基、硝基、C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C1-C10烷氧基、C7-C15芳烷氧基、三-C1-C10烷基甲硅烷基、氨基羰基、氨基、C1-C10烷基氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C5-C15碳环基团或其中至少一个环原子为氮、氧或硫的5或6元杂环，或R13、R14、R15和R16中任何与苯环上相邻碳原子连接的两个与它们所连接碳原子一起共同形成C3-C10环脂族环、其中至少一个环原子为氮、氧和硫的5或6元杂环或任选被卤素、氰基、羟基、羧基、氨基羰基、硝基、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或C3-C10环烷基取代的苯环；n4为0-4的整数；R17和18独立为-CR30R31-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-O-、-CH2-O-、-CH2-O-CH2-、-S-、-SO-、-SO2-、-CH2-S-、-CH2-CH2-S-、-CH2-SO-、-CH2-SO2-或键；R19为氢或C1-C10烷基，该烷基任选被C1-C10烷氧基、C7-C15芳烷氧基、C5-C15碳环基团或至少其中一个环原子为氮、氧或硫的5或6杂环基团所取代；或当R18为-CR30R31-时，R19和R18形成C5-C15碳环基团；R20和R21形成至少其中一个环原子为氮、氧或硫的5或6元杂环，该环任选被下列基团所取代：卤素、氧代、氰基、羟基、羧基、氨基羰基、硝基、C5-C15碳环基团、C7-C15芳烷基、任选被C3-C10环烷基取代的C1-C10烷基或任选被C3-C10环烷基取代的C1-C10烷氧基；R30和R31独立为氢、C1-C10-烷基或C1-C10烷氧基，其中任何一个任选被C5-C15碳环基团所取代；n5为0-4的整数；且R22、R23、R24和R25中至少一个为至少其中一个环原子为氮、氧或硫的5-12元杂环，该环任选且独立被下列基团所取代：卤素、氰基、羟基、羧基、氨基羰基、硝基、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或C3-C10环烷基，R22、R23、R24和R25中其它的一个或多个独立为氢、卤素、氰基、羟基、羧基、氨基羰基、硝基、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或C3-C10环烷基。
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- 李相贤;M·北川;D·M·爱泼斯坦 - 新加坡国立大学
- 2017-12-08 - 2019-10-01 - A61K31/435
- 本发明涉及化合物及其在调节Ras/Raf/MEK/ERK和PI3K/Akt/mTOR信号途径以在杀死癌细胞的情况下例如化学疗法中保护正常细胞中的用途。更具体地，所述化合物抑制磷脂酰肌醇5‑磷酸4‑激酶(PI5P4K)和/或增加磷酸肌醇3‑激酶‑相互作用蛋白1(PIK3IP1)。还提供了鉴定此类化合物的方法，使用其的治疗方法和其他用途。
- 专利分类
