[发明专利]甾族激素核受体的吲哚衍生物调控剂无效
| 申请号： | 200480002685.8 | 申请日： | 2004-01-20 |
| 公开（公告）号： | CN1742007A | 公开（公告）日： | 2006-03-01 |
| 发明（设计）人： | M·G·贝尔;K·加瓦蒂那纳斯;D·L·格纳特;T·A·格雷赛;P·K·贾达夫;P·A·兰德;M·I·斯坦柏格 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D409/06 | 分类号： | C07D409/06;C07D209/10;C07D407/06;C07D209/08;A61K31/404 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，包含有效量式I化合物与适合的载体、稀释剂或赋形剂的组合的药物组合物，以及治疗生理学障碍、特别是充血性心脏疾病的方法，包括对需要这种治疗的患者给以有效量式I化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 激素 受体 吲哚 衍生物 调控 | ||
【主权项】：
1、下式化合物：![]()
其中R1代表(C3-C7)环烷基、(C2-C6)炔基、芳基、杂环、稠合杂环，或者取代的芳基、杂环或稠合杂环；R2代表(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的条环、(C1-C4)烷基-(C3-C7)环烷基、(C1-C4)烷基-杂环、(C1-C4)烷基-取代的杂环、(C1-C4)烷基-芳基、(C1-C4)烷基-取代的芳基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷基-(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、氰基(C1-C6)烷基、硝基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、NH(C1-C4)烷基胺、N，N-(C1-C4)二烷基胺、(C1-C4)烷基-NH(C1-C4)烷基胺或(C1-C4)烷基-N，N-(C1-C4)二烷基胺；R3代表(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C4)烷基-(C3-C7)环烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷基-(C1-C6)烷氧基、芳基，或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起构成(C3-C7)环烷基或杂环基，其条件是若R1至R3都代表芳基，则R4、R5或R7中至少一个不是氢；R4代表氢、卤代、羟基、氨基、硝基、氰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)环烷基、(C1-C4)烷基-(C3-C7)环烷基、芳基、卤代芳基、杂环、NH(C1-C4)烷基胺、N，N-(C1-C4)二烷基胺、NHSO2R8、N(CH3)SO2R8、NHCOR12、SO2R9、CHO或OR10；R5代表氢、卤代、羟基、氨基、硝基、氰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基或OR11；R6代表氢、卤代、(C1-C6)烷基或(C3-C7)环烷基；R7代表氢、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C4)烷基-CONH2、COOH、(C1-C4)烷基-COOH、COOCH3、(C1-C4)烷基-COOCH3或SO2-苯基；R8和R9各自在每次出现时独立地代表氨基、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、芳基、取代的芳基、(C1-C4)烷基-芳基、(C1-C4)烷基-取代的芳基、杂环、取代的杂环、(C1-C4)烷基-杂环、(C1-C4)烷基-取代的杂环、NH(C1-C4)烷基胺或N，N-(C1-C4)二烷基胺；R10和R11各自独立地代表(C3-C7)环烷基、芳基、取代的芳基、(C1-C4)烷基-芳基、(C1-C4)烷基-取代的芳基、杂环、取代的杂环、(C1-C4)烷基-杂环或(C1-C4)烷基-取代的杂环；以及R12代表(C1-C6)烷基，其条件是若R1至R3都代表芳基，则R4、R5或R7中至少一个不是氢；或其药学上可接受的盐。
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