[发明专利]5－羟基吲哚－3－羧酸脂类衍生物

摘要

本发明涉及新的式I的5－羟基吲哚－3－羧酸酯类衍生物，它具有良好的抗病毒活性，包括其消旋体或旋光异构体及其药学上可接受的盐和/或水合物和以该化合物为活性成分的药物组合物，可在制备用于治疗和/或预防病毒性感染特别是乙型肝炎病毒、人免疫缺陷病毒和甲、乙型流感病毒感染药物中应用。

主权项

1、5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物，其特征在于：式I的5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物包括其消旋体或旋光异构体，其中：R₁为H，C₁-C₁₀烷基，C₃-C₁₀环烷基；R₂为C₁-C₁₀烷基，C₃-C₁₀环烷基；X表示H，卤素；Y为-NR₃R₄，-S(CH₂)_nR₈，n为0-6之间的整数；Z为-CH₂-S-R₅，-CH₂-NR₆R₇；R₃、R₄独立地选自H，氨基，C₁-C₁₀烷基，C₃-C₁₀环烷基，C₂-C₁₀烯基，C₂-C₁₀炔基，它们可以被1-3个R₈任选取代；或R₃、R₄和N一起形成胍基，或4-10元单环或多环饱和环或5-10元杂芳环，其中所述饱和环和杂芳环任选包括1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，除了R₃和R₄所连接的氮原子外，所述饱和环任选包括1或2个碳碳双键或叁键，所述饱和环和杂芳环可被1-3个R₈任选取代；R₅为C₁-C₁₀烷基，C₃-C₁₀环烷基，C₂-C₁₀烯基，C₂-C₁₀炔基，它们可以被1-3个R₈任选取代；或R₅为苯基或被1-3个R₈任选取代的苯基；或R₅为4-10元单环或多环饱和环或5-10元杂芳环，其中所述饱和环和杂芳环任选包括1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，所述饱和环任选包括1或2个碳碳双键或叁键，所述的饱和环和杂芳环可被1-3个R₈任选取代；R₆、R₇独立地选自H，氨基，C₁-C₁₀烷基，C₃-C₁₀环烷基，C₂-C₁₀烯基，C₂-C₁₀炔基，它们可以被1-3个R₈任选取代；或R₆、R₇和N一起形成4-10元单环或多环饱和环或5-10元杂芳环，其中所述饱和环和杂芳环任选包括1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，除了R₆和R₇所连接的氮原子外，所述饱和环任选包括1或2个碳碳双键或叁键，所述饱和环和杂芳环可被1-3个R₈任选取代；R₈表示C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，C₂-C₆烯基，C₂-C₆炔基，羟基，C₁-C₆烷氧基，C₂-C₆烯氧基，C₂-C₆炔氧基，巯基，C₁-C₆烷硫基，C₂-C₆烯硫基，C₂-C₆炔硫基，苯基，苄基，游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基，卤原子，三氟甲基，C₁-C₆烷基酰基，硝基，氰基，氨基，C₁-C₆烷基酰胺基，或被单或二(C₁-C₆烷基)取代的氨基。