[发明专利]载尼莫地平药物的漂浮缓释微囊的制备方法

摘要

本发明公开一种载尼莫地平药物的漂浮缓释微囊的制备方法。该方法制备过程包括配制碳酸氢钠－海藻酸钠－魔芋葡甘聚糖混合水溶液、尼莫地平固体分散体的制备、将尼莫地平固体分散体加入碳酸氢钠－海藻酸钠－魔芋葡甘聚糖水溶液中混合均匀并将上述混合液以微小液滴加入酸性壳聚糖－CaCl₂水溶液中，所得球形物水洗后冷冻干燥，即得到载尼莫地平药物的漂浮缓释微囊。以该方法所制得的载尼莫地平药物的漂浮缓释微囊为核－壳结构。本发明优点在于利用碳酸氢钠作为漂浮助剂可增加微囊在人体内的停留时间；通过改变魔芋葡甘聚糖含量、凝胶离子浓度、壳聚糖分子量与壳聚糖浓度等条件，易于实现药物的控释；制备工艺简单，生产成本低，易于规模化生产。

主权项

1.一种载尼莫地平药物的漂浮缓释微囊的制备方法，该方法其特征在于包括下列过程：(1)配制碳酸氢钠-海藻酸钠-魔芋葡甘聚糖混合水溶液，碳酸氢钠与混合多糖重量比为1∶1-1∶8，混合多糖中魔芋葡甘聚糖的重量百分比为0％-33％，海藻酸钠在上述混合水溶液中的质量百分比为1-4％；(2)制备尼莫地平固体分散体，将尼莫地平与分子量为2000-20000聚乙二醇以重量比1∶1-1∶4置于水浴坩埚中加热熔融，温度80-100℃，搅拌均匀，待药物完全溶解时，迅速从坩埚取出，放入零下20-30℃冰箱中低温固化30-45min，然后贮于干燥器中数日，粉碎研细备用；(3)将尼莫地平固体分散体加入碳酸氢钠-海藻酸钠-魔芋葡甘聚糖水溶液中混合均匀，制备尼莫地平固体分散体-碳酸氢钠-海藻酸钠-魔芋葡甘聚糖混合溶液，其中尼莫地平含量为10-40mg/ml；(4)将尼莫地平固体分散体-碳酸氢钠-海藻酸钠-魔芋葡甘聚糖混合溶液以微小液滴加入酸性壳聚糖-CaCl2水溶液中，溶液中壳聚糖分子量20万-150万，CaCl2浓度为0.1-0.4M，冰醋酸质量百分比为2％，轻微搅拌20min后，过滤，所得球形物水洗后冷冻干燥，即得到载尼莫地平药物的漂浮缓释微囊。