[发明专利](1H-苯并咪唑-2-基)-(哌嗪基)-甲酮衍生物及其相关化合物作为组胺H4受体拮抗剂用于治疗炎性和过敏性疾病无效

专利信息
申请号: 03824969.3 申请日: 2003-09-04
公开(公告)号: CN1694704A 公开(公告)日: 2005-11-09
发明(设计)人: N·L·卡鲁特尔斯;C·A·德沃拉克;J·P·爱德华兹;C·A·格里斯;J·A·亚布洛诺夫斯基;K·S·利;B·A·皮奥;C·R·沙;J·D·维纳布尔 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: A61K31/496 分类号: A61K31/496;A61K31/551;A61K31/439;A61K31/4184;C07D235/16;C07D471/04;C07D413/06;C07D417/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 庞立志
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要: 式(I)的(1H-苯并咪唑-2-基)-(哌嗪基)-甲酮衍生物及其相关化合物作为组胺H4受体拮抗剂,用于治疗炎性和过敏性疾病,式(I)中B和B1为C,或最多B和B1中的一个可为N;Y为O、S或NR2,其中R2为H或C1-4烷基;Z为O或S;R8为H,R9为(II),其中R10为H或C1-4烷基,或者R8和R9以及连接它们的N共同形成(III);n为1或2;m为1或2;n+m为2或3;其它取代基如权利要求1中的定义。
搜索关键词: 苯并咪唑 哌嗪基 衍生物 及其 相关 化合物 作为 组胺 h4 受体 拮抗剂 用于 治疗 过敏
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物及其对映异构体、非对映异构体、以及它们的药学可接受的盐和酯:其中B和B1为C,或最多B和B1中的一个可为N;Y为O、S或NRZ,其中RZ为H或C1-4烷基;Z为O或S;R8为H,R9其中R10为H或C1-4烷基,或者R8和R9与连接它们的N共同形成n为1或2;m为1或2;n+m为2或3;R2独立为H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基、C1-4烷氧基、-C3-6环烷基、-OC3-6环烷基、-OCH2Ph、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-(C=O)Rk(其中Rk为H、C1-4烷基、-OH、苯基、苯甲基、苯乙基或C1-6烷氧基)、-(N-Rt)(C=O)Rk(其中Rt为H或C1-4烷基)、-(N-Rt)SO2C1-4烷基、-(S=(O)p)-C1-4烷基(其中p为0、1或2)、硝基、-NRlRm(其中Rl和Rm独立选自H、C1-4烷基、苯基、苯甲基或苯乙基,或者Rl和Rm与连接它们的氮共同形成4-7元杂环,该杂环另外带有0或1个选自O、S、NH或NC1-4烷基的杂原子)、-SO2NRlRm、-(C=O)NRlRm、氰基或苯基,并且前述基团中的任何苯基或烷基或环烷基部分任选独立被1-3个选自C1-3烷基、卤基、羟基、氨基和C1-3烷氧基的取代基取代;R3和R4独立为H、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷基(C3-6环烷基)、氰基、-CF3、-(CO)NRpRq、-(CO)ORr、-CH2NRpRq或-CH2ORr;其中Rp、Rq和Rr独立选自H、C1-4烷基、C3-6环烷基、苯基、-C1-2烷基(C3-6环烷基)、苯甲基或苯乙基,或者Rp和Rq与连接它们的氮共同形成4-7元杂环,该杂环还另外带有0或1个选自O、S、NH或NC1-6烷基的杂原子,并且前述基团中的任何苯基或烷基或环烷基部分任选独立被1-3个选自C1-3烷基、卤基、羟基、氨基和C1-3烷氧基的取代基取代;R5和R6独立为H或C1-6烷基;R7为-Ra、-RbRa、-Re-O-Ra或-Re-N(Rc)(Rd),其中Ra为H、氰基、-(C=O)N(Rc)(Rd)、-C(=NH)(NH2)、C1-10烷基、C2-8烯基、C3-8环烷基、C4-7杂环基或苯基,其中C4-7杂环基在其碳原子上与所述N连接并包含一个O、S、NH或NC1-4烷基,而且5或6或7元环中还任选包含一个NH或NC1-6烷基;Rb为C1-8亚烷基或C2-8亚烯基;Re为C2-8亚烷基或C2-8亚烯基;Rc和Rd各自独立为H、C1-4烷基、C2-4烯基、C3-6环烷基或苯基,或Rc和Rd与连接它们的氮共同形成4-7元杂环,该杂环另外带有0或1个选自O、S、NH或NC1-6烷基的杂原子,并且前述基团中的任何苯基或烷基或环烷基部分任选独立被1-3个选自C1-3烷基、卤基、羟基、氨基和C1-3烷氧基的取代基取代;或者,R7可与相邻的R4以及连接它们的碳和氮共同形成5、6或7元杂环,该杂环还另外带有0或1个选自O、S、NH或NC1-6烷基的杂原子,并任选独立被1-3个选自C1-3烷基、卤基、羟基、氨基和C1-3烷氧基的取代基取代;前提条件为:与N相邻的R4不为H时与N相邻的R6必须为H,当R4和R6之一为甲基而另一个为氢时R2不可为苯甲酰基。
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