[发明专利]持续释放的药物活性肽施用形式及其制备方法

摘要

本发明涉及药物持续释放的含有至少一种药理活性肽的施用形式。本发明还涉及制备该施用形式的方法、含有冻干肽和无机盐或乙酸盐水溶液的试剂盒以及无机或乙酸盐的水溶液用于制备在长时间内以连续方式释放肽类的药物施用形式的用途。

主权项

1.药物凝胶制剂，它包括至少一种与预定浓度为Y最佳(以％重量/体积表示)的无机或乙酸盐水溶液相混合的预定用量为X最佳(以mg肽/ml制剂表示)的药物活性离子肽化合物，并且该药物凝胶制剂在混合后可以立即服用，或者观察长达大约120分钟、优选大约10至大约120分钟、特别优选大约15至60分钟的放置时间，X最佳可以根据测试方法A选择，测试方法A包括在测试体系中或者向测试体系施用不同用量Xn(不同用量的标号n，其中n≥1)(单位为mg)的与甘露醇的等渗水溶液形成混合物形式的肽，然后根据C最大(最大血浆浓度)和t最大(达到C最大的时间)确定在该试验中所提供的在该测试体系中肽的最佳血浆水平的用量X最佳(以mg肽/ml混合物表示)，并且浓度Y最佳 可以根据测试方法B选择，测试方法B包括在测试体系中或者向测试体系施用用量X最佳(以mg肽/ml混合物表示)的与不同浓度Yn(不同浓度的标号n，其中n≥1)(以％重量/体积表示)水溶液形成混合物形式的肽，然后将在该试验中得到的最高血浆浓度C有效的浓度确定为浓度Y最佳(以％重量/体积表示)，其中C最小＜C有效＞C最大(C最小＝在该试验中仍然具有足够药物疗效的肽最低血浆浓度)，同时在达到血浆中的最高浓度之前其对时间t有效有影响，其中t有效＞t最大。