[发明专利]具有抗炎活性的大环内酯化合物

摘要

本发明描述了具有抗炎活性的大环内酯化合物，更具体地是在3位缺乏克拉定糖的具有抗炎活性的大环内酯衍生物、其药学上可接受的盐和含其作为活性成分的药物组合物。

主权项

1.式I的化合物及其药用可接受的盐其中R是氢原子或甲基；R₁是氢原子、N，N-二(C₁-C₃)烷基氨基、N，N-二(C₁-C₃)烷基氨基-N-氧化物基团、N-(C₁-C₃)烷基-N-苯甲基氨基、N-(C₁-C₄)酰基-N-(C₁-C₃)烷基氨基，N-[N，N-二甲基氨基(C₁-C₄)烷基氨基]乙酰基-N-(C₁-C₃)烷基氨基或下式的链其中A是氢原子、苯基或五元或六元杂芳基环，所述杂芳基环具有一至三个选自氮、氧和硫的杂原子；X是O、S、SO、SO₂和NR₆，R₆是氢原子、直链或支链C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基羰基或苯甲氧基羰基；Y是C₆H₄基团、五元或六元杂芳基环，所述杂芳基环具有一至三个选自氮、氧和硫的杂原子，或者Y是O、S、SO、SO₂或NR₆，其中R₆具有上述含义；r是1-3的整数；m是1-6的整数；n是0-2的整数；或R₁与R₂一起形成键；R₂是氢原子或与R₁一起形成键；R₃是羟基或与R₄一起形成＝N-O-R₅基团，和R₅是氢原子，直链或支链C₁-C₅烷基，任选被一个或两个取代基取代的苯甲基，所述取代基选自硝基、羟基、羧基、氨基、直链或支链C₁-C₅烷基、C₁-C₄烷氧基羰基、氨基羰基或氰基，或R₅是下式的链-(CH₂)r-X-(CH₂)m-Y-(CH₂)n-A其中r，m，n，X，Y和A具有上述含义；R₄是氢原子或与R₃一起形成＝N-O-R₅基团，和R₅具有上述含义；但条件是当R₃是羟基并且R₂和R₄都是氢原子时，R₁不是二甲基氨基。