[发明专利]新的无定形9－脱氧－9A－氮杂－9A－甲基－9A－高红霉素A、其制备方法和应用无效
| 申请号： | 03817403.0 | 申请日： | 2003-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN1671725A | 公开（公告）日： | 2005-09-21 |
| 发明（设计）人： | M·杜米克;M·温柯维克;M·欧斯克;E·麦斯特罗维柯;A·达尼尔沃斯克;A·杜姆伯维克;Z·尼泽维柯;G·拉扎勒弗斯克;D·菲里克;D·辛斯克;K·拉扎里克;D－K·布卡 | 申请（专利权）人： | 普利瓦研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 顾颂逦 |
| 地址： | 克罗地亚*** | 国省代码： | 克罗地亚;HR |
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| 摘要： | 基本上纯的无定形9－脱氧－9a－氮杂－9a－甲基－9a－高红霉素A。此外，本说明书涉及一种由粗制的9－脱氧－9a－氮杂－9a－甲基－9a－高红霉素A，经通式IxH2OxSI的9－脱氧－9a－氮杂－9a－甲基－9a－高红霉素A的正交同构假多晶型物制备它的方法，其中其中S代表与水混溶或不与水混溶的有机溶剂，其特征在于正交空间群P212121，和平均单胞参数a＝8.2－9.7，b＝11.5－13.5，c＝44.5－47.0，α＝β＝γ＝90°，其中a、b和c代表晶轴长度，而α、β和γ代表晶轴之间的角度。此外，公开了含有基本上纯的无定形9－脱氧－9a－氮杂－9a－甲基－9a－高红霉素A的药物组合物，以及一种通过施用含有该化合物的药物组合物治疗人和动物的细菌和原生动物感染和炎症相关疾病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 无定形 脱氧 氮杂 甲基 红霉素 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.基本上纯的无定形9-脱氧-9a-氮杂-9a-甲基-9a-高红霉素A的制备方法，其中该方法包括步骤：a)将9-脱氧-9a-氮杂-9a-甲基-9a-高红霉素A物质溶于(1)与水混溶或不与水混溶的有机溶剂，(2)有机溶剂的混合物，(3)有机溶剂和水的混合物，或者(4)水和至少一种无机酸或有机酸的混合物；b)从如此制备的溶液中结晶通式I的9-脱氧-9a-氮杂-9a-甲基-9a-高红霉素A的正交同构假多晶型物![]()
其中S为与水混溶或不与水混溶的有机溶剂，所述假多晶型物的特征是正交空间群P212121和包括以下的平均单胞参数：晶轴长度a＝8.2-9.7，b＝11.5-13.5和c＝44.5-47.0，和晶轴之间的角度α＝β＝γ＝90°；c)分离通式I的正交同构假多晶型物；和d)将通式I的9-脱氧-9a-氮杂-9a-甲基-9a-高红霉素A的正交同构假多晶型物转化成基本上纯的无定形9-脱氧-9a-氮杂-9a-甲基-9a-高红霉素A。
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